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编 号:F420363
分子式:C25H26N2O5
分子量:434.48
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生物活性:
JW 55 is a potent and selective β-catenin signaling pathway inhibitor, which functions via inhibition of the PARP domain of tankyrase 1 and tankyrase 2 (TNKS1/2). JW 55 decreases auto-PARsylation of TNKS1/2 in vitro with IC50s of 1.9 μM and 830 nM respectively.

体内研究:
JW 55 (100 mg/kg,口服) 减少条件性 Apc 基因敲除小鼠的肿瘤发展。JW55 减少 XWnt8 诱导的非洲爪蟾胚胎轴复制和条件性 APC 突变小鼠中他莫昔芬诱导的息肉病形成。

体外研究:
JW 55 (JW55) 是一种有效的选择性经典 Wnt 通路抑制剂。含有瞬时转染的 ST-Luc (SuperTop-荧光素酶) 报告基因的 Wnt3a 诱导的 HEK293 细胞显示出 JW55 的抑制作用,IC50 值为 470 nM。JW55 在 SW480 细胞中的有效范围为 1 至 5 μM,在 HCT-15 细胞中的有效范围为 0.01 至 5 μM。JW55 在 SW480 细胞中的作用范围为 1 至 5 μM,在 HCT-15 细胞中的作用范围为 0.01 至 5 μM。
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