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编 号:F420017
分子式:C21H24N4O2
分子量:364.44
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
TGX-221 is a potent, selective, and cell membrane permeable inhibitor of the PI3K p110β catalytic subunit, used for cancer treatment.

体内研究:
TGX-221 (TGX221,2.5 mg/kg iv) 在不改变出血时间、心率、血压或颈动脉血管传导性的情况下,消除血栓形成的 Folts 样颈动脉狭窄制剂中的循环流量减少。

体外研究:
TGX-221、BL05 和 BL05-HA 对 LNCaP 细胞表现出选择性细胞毒性,这可能是由该细胞系中 PTEN 的缺乏和细胞中 PIP3 的积累所致。TGX-221 (1 μM) 不影响 C2C12 成肌细胞中 AMPK 的表达和磷酸化。TGX221 (0.1,1,10 μM) 诱导 ASM 细胞释放 IL-6。TGX-221 单独使用时不影响神经降压素刺激的 Akt 磷酸化,但与吉非替尼联合使用时可进一步抑制神经降压素刺激的 Akt 磷酸化。TGX-221 消除了 Panc-1 细胞中神经降压素刺激的 Akt 磷酸化。
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