产品
编 号：F419588
分子式：C20H22N4
分子量：318.42
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结构图
CAS No: 662163-81-7
产品详情
生物活性：
Importazole is a small molecule inhibitor of the nuclear transport receptor importin-β.
体外研究：
在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，Importazole 特异性阻断 importin-β 介导的核输入，而不会破坏转运蛋白介导的核输入或 CRM1 介导的核输出。Importazole 会损害 importin-β cargo FRET 探针的释放，并在纺锤体装配中引起预测缺陷和新缺陷。Importazole 抑制 NFAT-GFP 导入的 IC50 约为 15 μM。处理 24 小时后，Importazole 在 HeLa 细胞中的 IC50 约为 22.5 μM。Importazole 诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。Importazole 对 RPMI 8226 和 NCI-H929 孵育 48 小时后的 IC50 值分别为 (4.43±0.41) 和 (4.78±0.35) μMol/L。8 μMol/L importazole 作用于 RPMI 8226 和 NCI-H929 细胞 24 h，可抑制 NF-κB 入核，降低其 DNA 结合活性。
Importazole is a small molecule inhibitor of the nuclear transport receptor importin-β.
体外研究：
在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，Importazole 特异性阻断 importin-β 介导的核输入，而不会破坏转运蛋白介导的核输入或 CRM1 介导的核输出。Importazole 会损害 importin-β cargo FRET 探针的释放，并在纺锤体装配中引起预测缺陷和新缺陷。Importazole 抑制 NFAT-GFP 导入的 IC50 约为 15 μM。处理 24 小时后，Importazole 在 HeLa 细胞中的 IC50 约为 22.5 μM。Importazole 诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。Importazole 对 RPMI 8226 和 NCI-H929 孵育 48 小时后的 IC50 值分别为 (4.43±0.41) 和 (4.78±0.35) μMol/L。8 μMol/L importazole 作用于 RPMI 8226 和 NCI-H929 细胞 24 h，可抑制 NF-κB 入核，降低其 DNA 结合活性。
产品资料
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