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编 号:F418387
分子式:C21H43N5O15S
分子量:637.66
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生物活性:
Apramycin (EBL 1003) is an orally active, acidic pH tolerant and aminoglycoside-modifying-enzymes-tolerant aminoglycoside antibiotic which inhibits protein biosynthesis by targeting the bacterial ribosome. Apramycin is a potential anti-drug-resistance antibiotic.

体内研究:
Apramycin (200 mg/kg/d, s.c., 9 d) 在低剂量结核分歧杆菌气溶胶感染模型 IFN-γ 敲除小鼠的肺部显示出显著的体内疗效。Apramycin (16, 32, 80 mg/kg, s.c., 24 h) 在金黄色葡萄球菌败血症的中性粒细胞减少小鼠模型中剂量依赖性地减少肾脏中 2-5 log10 和血液中 2-3 log10 的细菌负荷。Apramycin (50 mg/kg/d, s.c., 21 d) 产生与 Gentamicin (10 mg/kg/d) 相等的肾毒性评分。Animal Model:M. tuberculosis low-dose aerosol infection model of IFN-γ knockout mice
Dosage:200 mg/kg/d
Administration:Subcutaneousinjection (s.c.) for 9 d
Result:Showed a 2.4-log10 CFU reduction and better antituberculous activity compared to Amikacin (1.8-log10 reduction).

体外研究:
Apramycin (4 mg/L) 抑制 99% 的肺炎克雷伯氏菌和 93% 的肠杆菌临床分离株。Apramycin (8 mg/L) 抑制 99% 的大肠杆菌、98% 的弗氏柠檬酸杆菌、96% 的普罗威登斯菌、92% 的黏质沙雷菌、97% 的摩氏摩根氏菌和 100% 的变形杆菌临床分离株,表现出显著优于临床标准氨基糖苷类抗生素 Gentamicin 和 Amikacin 的抗菌活性。Apramycin (100 μM, 10 min) 在 pH 由 7.3 降至 5.7 时在大肠杆菌中的胞质摄取量减少 11%,而 Gentamicin 和 Amikacin 的胞质摄取量分别减少 62% 和 51%。
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