产品
编 号：F418318
分子式：C21H27N7O
分子量：393.49
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结构图
CAS No: 656820-32-5
产品详情
生物活性：
Reversine is a novel class of ATP-competitive Aurora kinase inhibitor with IC50s of 400, 500 and 400 nM for Aurora A, Aurora B and Aurora C, respectively.
体内研究：
Reversine 和 Aspirin 的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估这种组合的抗肿瘤作用，通过皮下注射建立了异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约 16 天时体重减轻了约 10%。然而，联合处理组的肿瘤生长 (肿瘤重量) 减少，小鼠存活时间更长。
体外研究：
Reversine 是一种新型极光激酶抑制剂，可抑制人急性髓性白血病细胞的集落形成。Reversine 是 Aurora A 和 B 的有效抑制剂，也是 Aurora C 激酶的抑制剂。浓度为 0.5 μM时，Aurora A 和 B 活性被抑制 80%，Aurora 激酶 C 被抑制 55%，而在其他测试的激酶上没有观察到抑制或仅观察到适度抑制。在第二轮实验中，Reversine 对极光激酶 A 的 IC50 测定为 400 nM，而极光激酶 B 和 C IC50 分别为 500 和 400 nM。MEK1 的 IC50 也测定为 >1.5 μM，肌肉肌球蛋白 (非肌肉肌球蛋白 II 的类似物) 的 IC50 为 350 nM。
Reversine is a novel class of ATP-competitive Aurora kinase inhibitor with IC50s of 400, 500 and 400 nM for Aurora A, Aurora B and Aurora C, respectively.
体内研究：
Reversine 和 Aspirin 的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估这种组合的抗肿瘤作用，通过皮下注射建立了异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约 16 天时体重减轻了约 10%。然而，联合处理组的肿瘤生长 (肿瘤重量) 减少，小鼠存活时间更长。
体外研究：
Reversine 是一种新型极光激酶抑制剂，可抑制人急性髓性白血病细胞的集落形成。Reversine 是 Aurora A 和 B 的有效抑制剂，也是 Aurora C 激酶的抑制剂。浓度为 0.5 μM时，Aurora A 和 B 活性被抑制 80%，Aurora 激酶 C 被抑制 55%，而在其他测试的激酶上没有观察到抑制或仅观察到适度抑制。在第二轮实验中，Reversine 对极光激酶 A 的 IC50 测定为 400 nM，而极光激酶 B 和 C IC50 分别为 500 和 400 nM。MEK1 的 IC50 也测定为 >1.5 μM，肌肉肌球蛋白 (非肌肉肌球蛋白 II 的类似物) 的 IC50 为 350 nM。
产品资料
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