产品
编 号：F048040
分子式：C13H14N8O2
分子量：314.3
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结构图
CAS No: 1154028-82-6
产品详情
生物活性：
Molidustat (BAY 85-3934) is a novel inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) with mean IC50 values of 480 nM for PHD1, 280 nM for PHD2, and 450 nM for PHD3.
体内研究：
通过口服 HIF-PH 抑制剂 BAY 85-3934 (Molidustat) 稳定 HIF，导致健康 Wistar 大鼠和食蟹猴产生剂量依赖性的 EPO。Molidustat 疗法在处理肾功能受损大鼠的肾性贫血方面也很有效，并且与 rhEPO 疗法不同，它可使 CKD 大鼠模型中的高血压血压正常化。
体外研究：
BAY 85-3934 对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的平均 IC50 值分别为 480 nM、280 nM 和 450 nM。将 HeLa 细胞暴露于 5 μM BAY 85-3934 20 分钟足以诱导可检测浓度的 HIF-1α。在细胞报告分析中，BAY 85-3934 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，平均 (± SD) EC50 为 8.4±0.7 μM (n=4)。
Molidustat (BAY 85-3934) is a novel inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH) with mean IC50 values of 480 nM for PHD1, 280 nM for PHD2, and 450 nM for PHD3.
体内研究：
通过口服 HIF-PH 抑制剂 BAY 85-3934 (Molidustat) 稳定 HIF，导致健康 Wistar 大鼠和食蟹猴产生剂量依赖性的 EPO。Molidustat 疗法在处理肾功能受损大鼠的肾性贫血方面也很有效，并且与 rhEPO 疗法不同，它可使 CKD 大鼠模型中的高血压血压正常化。
体外研究：
BAY 85-3934 对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的平均 IC50 值分别为 480 nM、280 nM 和 450 nM。将 HeLa 细胞暴露于 5 μM BAY 85-3934 20 分钟足以诱导可检测浓度的 HIF-1α。在细胞报告分析中，BAY 85-3934 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，平均 (± SD) EC50 为 8.4±0.7 μM (n=4)。
产品资料
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