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编 号:F417651
分子式:C16H25ClN2O4
分子量:344.83
产品类型
结构图
CAS No: 65391-42-6
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产品详情
生物活性:
Bestatin hydrochloride is an inhibitor of CD13 (Aminopeptidase N)/APN and leukotriene A4 hydrolase, used for cancer research.
体内研究:
Bestatin (20 μM) 显著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达,与糖尿病载体处理的小鼠相比,显著抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。Bestatin 处理显著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达。玻璃体内贝他汀处理显著下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外,玻璃体内贝他汀处理显著抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达。Bestatin (10、1 和 0.1 mg/kg,腹腔注射) 在对 SRBC 的抗原增强体液反应之前进行处理会导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和 2-ME 抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加 (剂量为 0.1 mg/kg)。Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次,不改变药物对 PFC 数量的抑制作用,甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg。
体外研究:
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中,Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。Bestatin 不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞中的分化阻滞。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化,降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用,并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强。由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低,Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性,并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性,分别为对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7%。