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编 号:F417575
分子式:C13H19N5OS
分子量:293.39
产品类型
结构图
CAS No: 653592-04-2
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产品详情
生物活性:
MT-DADMe-ImmA is an inhibitor of human 5'-methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) with a Ki of 90 pM.
体内研究:
MT-DADMe-ImmA 发挥抑制作用的 t1/2 为 50 分钟,到 250 分钟完全抑制。MTAP 活性恢复缓慢,口服 MT-DADMe-ImmA 的生物半衰期为 6.3 天。口服或腹腔注射 MT-DADMe-ImmA 可抑制免疫缺陷小鼠 FaDu 肿瘤的时间依赖性生长。
体外研究:
用 MT-DADMe-ImmA 和 MTA 处理培养的细胞可抑制 MTAP,增加细胞 MTA 浓度,减少多胺,并诱导两种头颈鳞状细胞癌细胞系 FaDu 和 Cal27 的细胞凋亡。相同的处理不会在正常人成纤维细胞系 (CRL2522 和 GM02037) 或 MCF7 (一种具有 MTAP 基因缺失的乳腺癌细胞系) 中诱导细胞凋亡。单独的 MT-DADMe-ImmA 不会在任何细胞系中诱导细胞凋亡,表明 MTA 是活性剂。