产品
编 号：F415967
分子式：C36H40ClNO5
分子量：602.16
分子式：C36H40ClNO5
分子量：602.16
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
2mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
结构图
CAS No: 646995-35-9
产品详情
生物活性：
Cinaciguat hydrochloride is a potent soluble guanylate cyclase (GC) activator with EC50 of 15 nM in platelets.
体内研究：
在 apo-sGC 小鼠和 WT 小鼠中，给予 Cinaciguat hydrochloride 可降低血压并增加心率。Cinaciguat hydrochloride 在 apo-sGC 小鼠中的降压作用比在 WT 小鼠中显著更大且持续时间更长。此外，Cinaciguat hydrochloride 在不影响 WT 小鼠血压的浓度下降低了 apo-sGC 小鼠的血压。此外，Cinaciguat hydrochloride 诱导的预收缩主动脉离体松弛的 IC50 值在 apo-sGC 小鼠中比 WT 小鼠低三倍 (IC50=0.2 nM 和 0.7 nM，分别)。总之，我们的结果表明像 Cinaciguat hydrochloride 这样的 sGC 激活剂而不是像 BAY 41-2272 这样的 sGC 刺激剂激活 apo-sGC。此外，观察到 Cinaciguat hydrochloride 可以调节 WT 小鼠的血管舒张和血压表明，即使在健康小鼠中，可用 sGC 池的一个子集也不含血红素并且对 sGC 激活剂有反应。
体外研究：
在血小板中，Cinaciguat hydrochloride (BAY 58-2667) 是一种有效的 GC 激活剂 (EC50 15 nM)，但最大作用仅为 NO 的 1% 左右。Cinaciguat hydrochloride 的浓度响应曲线是在存在西地那非的情况下暴露 1 分钟后构建的。在没有 ODQ 的情况下，EC50 为 18 nM，在存在 ODQ 的情况下，Cinaciguat hydrochloride 的效力没有显著差异，EC50 为 13 nM。Cinaciguat hydrochloride 在血小板中的效力 (EC50 15 nM) 与对纯化的重组 GC 所做的估计非常相似。最大有效浓度为 1 μM 的 Cinaciguat hydrochloride 将对照 GC 活性刺激到用 NO 观察到的活性的约 25%，并且与 NO 的刺激相比，随着 ODQ 预处理 GC 的比例增加，该活性水平保持不变。
Cinaciguat hydrochloride is a potent soluble guanylate cyclase (GC) activator with EC50 of 15 nM in platelets.
体内研究：
在 apo-sGC 小鼠和 WT 小鼠中，给予 Cinaciguat hydrochloride 可降低血压并增加心率。Cinaciguat hydrochloride 在 apo-sGC 小鼠中的降压作用比在 WT 小鼠中显著更大且持续时间更长。此外，Cinaciguat hydrochloride 在不影响 WT 小鼠血压的浓度下降低了 apo-sGC 小鼠的血压。此外，Cinaciguat hydrochloride 诱导的预收缩主动脉离体松弛的 IC50 值在 apo-sGC 小鼠中比 WT 小鼠低三倍 (IC50=0.2 nM 和 0.7 nM，分别)。总之，我们的结果表明像 Cinaciguat hydrochloride 这样的 sGC 激活剂而不是像 BAY 41-2272 这样的 sGC 刺激剂激活 apo-sGC。此外，观察到 Cinaciguat hydrochloride 可以调节 WT 小鼠的血管舒张和血压表明，即使在健康小鼠中，可用 sGC 池的一个子集也不含血红素并且对 sGC 激活剂有反应。
体外研究：
在血小板中，Cinaciguat hydrochloride (BAY 58-2667) 是一种有效的 GC 激活剂 (EC50 15 nM)，但最大作用仅为 NO 的 1% 左右。Cinaciguat hydrochloride 的浓度响应曲线是在存在西地那非的情况下暴露 1 分钟后构建的。在没有 ODQ 的情况下，EC50 为 18 nM，在存在 ODQ 的情况下，Cinaciguat hydrochloride 的效力没有显著差异，EC50 为 13 nM。Cinaciguat hydrochloride 在血小板中的效力 (EC50 15 nM) 与对纯化的重组 GC 所做的估计非常相似。最大有效浓度为 1 μM 的 Cinaciguat hydrochloride 将对照 GC 活性刺激到用 NO 观察到的活性的约 25%，并且与 NO 的刺激相比，随着 ODQ 预处理 GC 的比例增加，该活性水平保持不变。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备