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编 号:F414799
分子式:C8H6N2S3
分子量:226.34
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生物活性:
Oltipraz has an inhibitory effect on HIF-1α activation in a time-dependent manner, completely abrogating HIF-1α induction at ≥10 μM concentrations, the IC50 of Oltipraz for HIF-1α inhibition is 10 μM. Oltipraz is a potent Nrf2 activator.

体内研究:
在野生型小鼠中,所有分析基因的肝脏 mRNA 水平在 Oltipraz 处理后显著增加,其中 NQO1 mRNA 水平 (7.6 倍) 的增加最高 (处理/对照)。Northern 印迹分析表明,在野生型小鼠中观察到吡噻硫酮引起的 GST 和 NQO1 活性增加之前是 RNA 表达的显著升高。有趣的是,通过吡噻硫酮处理,Nrf2 本身的 mRNA 水平增加了 3 倍以上。

体外研究:
Oltipraz 抑制 HIF-1α 活性和 HIF-1α 依赖性肿瘤生长,这可能是由于通过 S6K1 抑制结合 H2O2 清除作用降低 HIF-1α 稳定性。Oltipraz 处理也抑制由缺氧或 CoCl2 刺激的 HIF-1α 激活。Oltipraz 是一种癌症化学预防剂,对血管生成和肿瘤生长具有抑制作用。Oltipraz 也是这种细胞色素 P450 的竞争性抑制剂,表观 Ki 为 10 μM。
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