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编 号:F414737
分子式:C16H16N4
分子量:264.33
产品类型
结构图
CAS No: 642008-81-9
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产品详情
生物活性:
BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC50 of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes.
体外研究:
用 BRD6989 (0-100 μM;48 小时) 预处理 BMDCs 可增加 IL-10 的产生,EC50 约为 1 μM。 BRD6989 (0.6、1.7、5、15 μM) 抑制 IFNγ 刺激的 BMDCs 中 Ser727 处 STAT1 反式激活结构域的磷酸化。 BRD6989 (5 μM;~2 小时) 在刺激 BMDMs 后不同程度地抑制 STAT1–STAT2 活性和 NF-κB 激活的诱导。 BRD6989 (5 μM;24 小时) 增强活化的人和小鼠巨噬细胞和树突状细胞中 IL-10 的产生。