产品
编 号：F411263
分子式：C35H46ClN5O9S
分子量：748.29
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结构图
CAS No: 630420-16-5
产品详情
生物活性：
Asunaprevir (BMS-650032) is a potent and orally bioavailable hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor, with IC50 of 0.2 nM-3.5 nM. Asunaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
Asunaprevir (ASV，3-15 mg/kg，口服) 在几种动物中表现出亲肝倾向 (肝脏与血浆的比率在不同物种中为 40 至 359 倍)。给药后 24 小时，所有测试物种的肝脏暴露均比用 HCV 基因型 1 复制子观察到的抑制剂 EC50 高 ≥110 倍。
体外研究：
在多个实验中，当细胞用 DCV 和 Asunaprevir 的组合处理时，耐药菌落的数量显著减少。Asunaprevir (ASV) 抑制基因型 1a (H77 株) 和基因型 1b (J4L6S 株) 的 NS3 蛋白水解活性，IC50 分别为 0.7 和 0.3 nM。ASV 对编码代表基因型 1a、1b 和 4a 的 NS3 蛋白酶结构域的复制子的 EC50 范围为 1.2 nM 至 4.0 nM。Asunaprevir 在浓度为 EC50 值的 10 倍和 30 倍 (分别为 50 或 150 nM) 的条件下，维持了复制子细胞对于基因型 1b 抗性选择。复制子细胞在存在 EC50 值 (分别为 30 或 90 nM 最终浓度) 10 或 30 倍的 Asunaprevir 的情况下维持。
Asunaprevir (BMS-650032) is a potent and orally bioavailable hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitor, with IC50 of 0.2 nM-3.5 nM. Asunaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
Asunaprevir (ASV，3-15 mg/kg，口服) 在几种动物中表现出亲肝倾向 (肝脏与血浆的比率在不同物种中为 40 至 359 倍)。给药后 24 小时，所有测试物种的肝脏暴露均比用 HCV 基因型 1 复制子观察到的抑制剂 EC50 高 ≥110 倍。
体外研究：
在多个实验中，当细胞用 DCV 和 Asunaprevir 的组合处理时，耐药菌落的数量显著减少。Asunaprevir (ASV) 抑制基因型 1a (H77 株) 和基因型 1b (J4L6S 株) 的 NS3 蛋白水解活性，IC50 分别为 0.7 和 0.3 nM。ASV 对编码代表基因型 1a、1b 和 4a 的 NS3 蛋白酶结构域的复制子的 EC50 范围为 1.2 nM 至 4.0 nM。Asunaprevir 在浓度为 EC50 值的 10 倍和 30 倍 (分别为 50 或 150 nM) 的条件下，维持了复制子细胞对于基因型 1b 抗性选择。复制子细胞在存在 EC50 值 (分别为 30 或 90 nM 最终浓度) 10 或 30 倍的 Asunaprevir 的情况下维持。
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