产品
编 号：F411114
分子式：C24H26N4O5
分子量：450.49
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结构图
CAS No: 630117-19-0
产品详情
生物活性：
PD-168077 maleate is a selective dopamine D4 receptor agonist, with a Ki of 9 nM.
体内研究：
PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) 剂量依赖性地诱导运动，其采取不寻常的特征性“洗牌”形式，包括不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作；减少梳理和饲养。
体外研究：
PD-168077 是最早被确定为选择性 D4 激动剂的药物之一。它比 D2 样受体家族的其他成员及其 D1 样受体显示出 >100 倍的选择性；PD-168077 对 α1 和 α2 的选择性是 20 倍，对 5-HT1A 的选择性是 45 倍，并且选择性是 5-HT2A 受体的 460 倍；PD-168077 证明 D4 受体在 CHO 细胞中类似喹吡罗抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累或刺激[3H]胸苷摄取方面的内在活性表达人类 D4 受体。在 PD-168077 处理的细胞中，p-CaMKII 在突触位点表现出显著增加的聚集，如与 PSD-95增强的共定位所示。
PD-168077 maleate is a selective dopamine D4 receptor agonist, with a Ki of 9 nM.
体内研究：
PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) 剂量依赖性地诱导运动，其采取不寻常的特征性“洗牌”形式，包括不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作；减少梳理和饲养。
体外研究：
PD-168077 是最早被确定为选择性 D4 激动剂的药物之一。它比 D2 样受体家族的其他成员及其 D1 样受体显示出 >100 倍的选择性；PD-168077 对 α1 和 α2 的选择性是 20 倍，对 5-HT1A 的选择性是 45 倍，并且选择性是 5-HT2A 受体的 460 倍；PD-168077 证明 D4 受体在 CHO 细胞中类似喹吡罗抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累或刺激[3H]胸苷摄取方面的内在活性表达人类 D4 受体。在 PD-168077 处理的细胞中，p-CaMKII 在突触位点表现出显著增加的聚集，如与 PSD-95增强的共定位所示。
产品资料
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