产品
编 号：F410172
分子式：C14H12ClN3O3
分子量：305.72
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结构图
CAS No: 627530-84-1
产品详情
生物活性：
BMS-564929 is an androgen receptor (AR) agonist, binds to androgen receptor (AR) with a Ki of 2.11±0.16 nM.
体内研究：
在性成熟、阉割的雄性大鼠中，BMS-564929 (po) 在提肛肌中表现出明显更有效的活性，在提肌中的 ED50 为 0.0009 mg/kg 和 在前列腺中的 ED50 为 0.14 mg/kg；肌肉与前列腺的选择性净高 160 倍。在 0.1 mg/kg 时达到大约 100% 的肌肉刺激，在 0.3 和 1 mg/kg 时达到大于 125% 的刺激。与同一模型中的丙酸 T (TP) 相比，BMS-564929 对肌肉的刺激作用强 200 多倍，对肌肉和前列腺的选择性强 80 倍。
体外研究：
BMS-564929 在 C2C12 成肌细胞系中表现出 0.44±0.03 nM 的效力 (EC50，计算为达到 DHT 最大刺激作用的 50% 时的浓度)。在PEC细胞系中，BMS-564929 的 EC50 为 8.66±0.22 nM。BMS-564929 对 AR 的选择性是雌激素受体 (ER) α 和 β、糖皮质激素受体 (GR) 和盐皮质激素受体 (MR) 的 1000 多倍，是孕激素受体 (PR) 的约 400 倍。在浓度高达 30 μM 时，BMS-564929 在 ERα/β、GR、MR 或 PR 的功能反式激活测定中未显示出可测量的活性。
BMS-564929 is an androgen receptor (AR) agonist, binds to androgen receptor (AR) with a Ki of 2.11±0.16 nM.
体内研究：
在性成熟、阉割的雄性大鼠中，BMS-564929 (po) 在提肛肌中表现出明显更有效的活性，在提肌中的 ED50 为 0.0009 mg/kg 和 在前列腺中的 ED50 为 0.14 mg/kg；肌肉与前列腺的选择性净高 160 倍。在 0.1 mg/kg 时达到大约 100% 的肌肉刺激，在 0.3 和 1 mg/kg 时达到大于 125% 的刺激。与同一模型中的丙酸 T (TP) 相比，BMS-564929 对肌肉的刺激作用强 200 多倍，对肌肉和前列腺的选择性强 80 倍。
体外研究：
BMS-564929 在 C2C12 成肌细胞系中表现出 0.44±0.03 nM 的效力 (EC50，计算为达到 DHT 最大刺激作用的 50% 时的浓度)。在PEC细胞系中，BMS-564929 的 EC50 为 8.66±0.22 nM。BMS-564929 对 AR 的选择性是雌激素受体 (ER) α 和 β、糖皮质激素受体 (GR) 和盐皮质激素受体 (MR) 的 1000 多倍，是孕激素受体 (PR) 的约 400 倍。在浓度高达 30 μM 时，BMS-564929 在 ERα/β、GR、MR 或 PR 的功能反式激活测定中未显示出可测量的活性。
产品资料
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