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编 号：F409979
分子式：C41H24N6Na8O29S8
分子量：1505.09
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CAS No: 627034-85-9
产品详情
生物活性：
NF449 octasodium is a highly potent P2X1 receptor antagonist, with IC50s of 0.28, 0.69, and 120 nM for rP2X1, rP2X1+5, P2X2+3, respectively. NF449 octasodium is a Gsα-selective G Protein antagonist. NF449 octasodium suppresses the rate of GTP[γS] binding to Gsα-s, inhibits the stimulation of adenylyl cyclase activity, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to Gs.
体内研究：
在 10 mg/kg 的剂量下，NF449 octasodium 抑制由 5 g/mL 胶原蛋白在 WT 小鼠血小板中触发的离体聚集，而不影响由 5 μM ADP 诱导的聚集。在较高剂量 (50 mg/kg) 下，NF449 octasodium 抑制离体血小板聚集，不仅响应 10 g/mL 胶原蛋白，还响应 5 M ADP，表明非选择性抑制 P2Y1 和/或 P2Y12 受体。
体外研究：
NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 rGsα-s 的结合速率，而几乎不影响与 rGiα-1 的结合 (IC50=140 nM)，通过外源添加的 Gsα-s 抑制 S49 环化膜 (缺乏内源性 Gsα) 中腺苷酸环化酶活性的刺激，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联 (EC50=7.9 μM)。
NF449 octasodium is a highly potent P2X1 receptor antagonist, with IC50s of 0.28, 0.69, and 120 nM for rP2X1, rP2X1+5, P2X2+3, respectively. NF449 octasodium is a Gsα-selective G Protein antagonist. NF449 octasodium suppresses the rate of GTP[γS] binding to Gsα-s, inhibits the stimulation of adenylyl cyclase activity, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to Gs.
体内研究：
在 10 mg/kg 的剂量下，NF449 octasodium 抑制由 5 g/mL 胶原蛋白在 WT 小鼠血小板中触发的离体聚集，而不影响由 5 μM ADP 诱导的聚集。在较高剂量 (50 mg/kg) 下，NF449 octasodium 抑制离体血小板聚集，不仅响应 10 g/mL 胶原蛋白，还响应 5 M ADP，表明非选择性抑制 P2Y1 和/或 P2Y12 受体。
体外研究：
NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 rGsα-s 的结合速率，而几乎不影响与 rGiα-1 的结合 (IC50=140 nM)，通过外源添加的 Gsα-s 抑制 S49 环化膜 (缺乏内源性 Gsα) 中腺苷酸环化酶活性的刺激，并阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联 (EC50=7.9 μM)。
产品资料
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