产品
编 号：F405917
分子式：C16H21NO3
分子量：275.34
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 61413-54-5
产品详情
生物活性：
Rolipram is a selective phosphodiesterases PDE4 inhibitor with IC50s of 3 nM, 130 nM and 240 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively.
体内研究：
LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%)。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，Rolipram 对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中显著减弱，并且没有达到统计学显著性。重复给予 Rolipram (1.25 mg/kg，ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数。
体外研究：
PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分别为 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC50 显著降低，约为 3 nM。Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力 (IC50 约 1 nM) 和低亲和力亲和力 (IC50 约 120 nM) 成分。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 约为 290 nM。Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC50 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用。
Rolipram is a selective phosphodiesterases PDE4 inhibitor with IC50s of 3 nM, 130 nM and 240 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively.
体内研究：
LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%)。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，Rolipram 对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中显著减弱，并且没有达到统计学显著性。重复给予 Rolipram (1.25 mg/kg，ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数。
体外研究：
PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分别为 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC50 显著降低，约为 3 nM。Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力 (IC50 约 1 nM) 和低亲和力亲和力 (IC50 约 120 nM) 成分。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 约为 290 nM。Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC50 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用。
产品资料
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