产品
编 号：F405625
分子式：C13H13Cl2N3OS
分子量：330.23
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结构图
CAS No: 613263-00-6
产品详情
生物活性：
M62812 is a toll-like receptor 4 (TLR4) signaling inhibitor. M62812 inhibits endothelial and leukocyte activation and prevents lethal septic shock in mice. M62812 can reduces LPS-induced coagulation and inflammatory responses. M62812 can be used for the research of sepsis.
体内研究：
M62812 (i.v.; 10-20 mg/kg; 单剂量) 在 D-氨基半乳糖致敏的内毒素休克小鼠模型中具有保护作用，并可降低炎症和凝血参数。M62812 (i.v.; 20 mg/kg; 每天 1 次, 共 3 天) 在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中防止小鼠死亡。Animal Model:D-galactosamine-sensitized endotoxin shock mouse model
Dosage:10-20 mg/kg
Administration:Intravenous administration (i.v.)
Result:Prevented elevation of TNF-α, IL-6, soluble E-selectin, thrombin/antithrombin complexes and glutamic pyruvic transaminase activity at 20 mg/kg.Prolonged survival in a d-galactosamine-sensitized endotoxin shock mouse model.
Animal Model:Cecal ligation and puncture mouse model
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intravenous administration (i.v.); once a day for three days
Result:Reduced mortality in a murine cecal ligation and puncture model.
体外研究：
M62812 (10 μg/mL; 6 h) 在 NF-κB 荧光素酶表达细胞中完全抑制 LPS 诱导的 NF-κB 的活化的 IC50 为 2.4 μg/mL。M62812 (3 μg/mL; 6 h) 在外周血单核细胞中完全抑制经 LPS 刺激后诱导产生 TNF-α 的 IC50 为 0.7 μg/mL。M62812 (3 μg/mL; 6 h) 在人内皮细胞中完全抑制 IL-6 和 E-selection 产生的 IC50 分别为 0.43 μg/mL 和 1.4 μg/mL。
M62812 is a toll-like receptor 4 (TLR4) signaling inhibitor. M62812 inhibits endothelial and leukocyte activation and prevents lethal septic shock in mice. M62812 can reduces LPS-induced coagulation and inflammatory responses. M62812 can be used for the research of sepsis.
体内研究：
M62812 (i.v.; 10-20 mg/kg; 单剂量) 在 D-氨基半乳糖致敏的内毒素休克小鼠模型中具有保护作用，并可降低炎症和凝血参数。M62812 (i.v.; 20 mg/kg; 每天 1 次, 共 3 天) 在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中防止小鼠死亡。Animal Model:D-galactosamine-sensitized endotoxin shock mouse model
Dosage:10-20 mg/kg
Administration:Intravenous administration (i.v.)
Result:Prevented elevation of TNF-α, IL-6, soluble E-selectin, thrombin/antithrombin complexes and glutamic pyruvic transaminase activity at 20 mg/kg.Prolonged survival in a d-galactosamine-sensitized endotoxin shock mouse model.
Animal Model:Cecal ligation and puncture mouse model
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intravenous administration (i.v.); once a day for three days
Result:Reduced mortality in a murine cecal ligation and puncture model.
体外研究：
M62812 (10 μg/mL; 6 h) 在 NF-κB 荧光素酶表达细胞中完全抑制 LPS 诱导的 NF-κB 的活化的 IC50 为 2.4 μg/mL。M62812 (3 μg/mL; 6 h) 在外周血单核细胞中完全抑制经 LPS 刺激后诱导产生 TNF-α 的 IC50 为 0.7 μg/mL。M62812 (3 μg/mL; 6 h) 在人内皮细胞中完全抑制 IL-6 和 E-selection 产生的 IC50 分别为 0.43 μg/mL 和 1.4 μg/mL。
产品资料
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