产品
编 号：F045620
分子式：C36H35ClN6O8S3
分子量：811.35
分子式：C36H35ClN6O8S3
分子量：811.35
产品类型
规格
价格
是否有货
结构图
CAS No: 1146629-86-8
产品详情
生物活性：
Varlitinib (ASLAN001) tosylate is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.
体内研究：
Varlitinib tosylate 可有效抑制肿瘤生长，在每天两次 100 mg/kg 的剂量下可使肿瘤完全消退。Varlitinib tosylate 处理五天后，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6 核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化受到强烈抑制。Varlitinib tosylate 处理导致生存素显着减少，同时 Caspase 3 裂解产物增加。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib tosylate（25、50、100 mg/kg）通过口服给药，每天两次，持续 21 天，在 A431 衍生肿瘤中表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制。
体外研究：
在使用过度表达 EGFR (A431) 或 ErbB-2 (BT474) 的肿瘤细胞进行的基于细胞的测定中，Varlitinib tosylate (ARRY-334543) 有效抑制底物磷酸化。 Varlitinib tosylate 被证明对 EGFR/ErbB-2 具有高度选择性，并且在针对一组 104 种激酶进行筛选时未显示任何显着活性。
Varlitinib (ASLAN001) tosylate is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.
体内研究：
Varlitinib tosylate 可有效抑制肿瘤生长，在每天两次 100 mg/kg 的剂量下可使肿瘤完全消退。Varlitinib tosylate 处理五天后，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6 核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化受到强烈抑制。Varlitinib tosylate 处理导致生存素显着减少，同时 Caspase 3 裂解产物增加。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib tosylate（25、50、100 mg/kg）通过口服给药，每天两次，持续 21 天，在 A431 衍生肿瘤中表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制。
体外研究：
在使用过度表达 EGFR (A431) 或 ErbB-2 (BT474) 的肿瘤细胞进行的基于细胞的测定中，Varlitinib tosylate (ARRY-334543) 有效抑制底物磷酸化。 Varlitinib tosylate 被证明对 EGFR/ErbB-2 具有高度选择性，并且在针对一组 104 种激酶进行筛选时未显示任何显着活性。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备