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编 号:F404746
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CAS No: 61036-62-2
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生物活性:
Teicoplanin is a glycopeptide antibiotic indicated for use in serious infections caused by Gram-positive bacteria, including Methicillin-resistant Staphylococcus aureus and Enterococcus aureus.Teicoplanin shows antiviral activity for HIV-1, SARS-CoV1 and SARS-CoV2. Teicoplanin sodium shows anti-MRSA activity.
体内研究:
Teicoplanin (10, 30 mg/kg; i.v.) 在小鼠 MRSA 大腿感染模型中表现出剂量依赖性的总细菌密度下降。Animal Model:20-30 g, Male CD1 mice (2?*?106 cfu/mL MRSA (43?300) 50 μL; murine thigh infection model)
Dosage:10, 30 mg/kg
Administration:I.v.; once every 12?h
Result:Showed a dose-dependent decline in the total bacterial density with the total bactericidal effect was achieved with dosages of ≥10?mg/kg/day and suppression of resistance with dosages ≥30?mg/kg/day.
体外研究:
Teicoplanin sodium 显示出抗病毒活性,对 HEK293T 细胞中的 HIV-luc/SARS-CoV-S 病毒、A549 细胞中的 2019-nCoV-Spike-病毒和Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 病毒的 IC50 值分别为 0.39、1.66、15.7 μM。Teicoplanin sodium 可抑制人 CEM 细胞培养物中的 HIV-1 病毒,EC50 值为 17 μM。其机制是通过 Teicoplanin sodium 亲脂部分与酶的相互作用抑制抑制组织蛋白酶 L 活性并阻止 SARS-CoV 从晚期内体释放。Teicoplanin sodium 表现出抗 MRSA 活性,对 MRSA ATCC 43300 的 MIC 值为 0.5 mg/L。