产品
编 号：F403853
分子式：C25H36Cl2N4O2
分子量：495.48
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结构图
CAS No: 607378-18-7
产品详情
生物活性：
AZ10606120 dihydrochloride is a selective, high affinity antagonist for P2X7 receptor (P2X7R) at human and rat with an IC50 of about 10?nM. AZ10606120 dihydrochloride is little or no effect at other P2XR subtypes. AZ10606120 dihydrochloride has anti-depressant effects and reduces tumour growth.
体内研究：
AZ10606120 (100 μg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，持续 15 天) dihydrochloride 可逆转链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的大鼠视网膜中 VEGF 和 IL-6 的表达。AZ10606120 (2 mg/kg i.p.) dihydrochloride 在 LPS 诱导的快感缺乏小鼠中显示出抗抑郁表型。AZ10606120 (5?mg/kg, i.m.) dihydrochloride 和 DNR (0.75?mg/kg, i.m.) 联合给药比单独给药更能有效减少裸鼠 HL-60 肿瘤的生长。Animal Model:LPS-induced anhedonia mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:i.p., pretreated at 30 min before LPS injection
Result:Restored the decline in sucrose consumption, indicated by an sucrose preference test (SPT).
体外研究：
AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可消除患者来源的原发性胶质母细胞瘤样品中的肿瘤细胞。AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可提高人原代胶质母细胞瘤培养物中的乳酸脱氢酶 (LDH) 水平。AZ10606120 (10 μM) dihydrochloride 可减少 PDAC 细胞系的增殖 (60 小时)、细胞迁移 (1 小时) 和侵袭 (24 小时)。
AZ10606120 dihydrochloride is a selective, high affinity antagonist for P2X7 receptor (P2X7R) at human and rat with an IC50 of about 10?nM. AZ10606120 dihydrochloride is little or no effect at other P2XR subtypes. AZ10606120 dihydrochloride has anti-depressant effects and reduces tumour growth.
体内研究：
AZ10606120 (100 μg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，持续 15 天) dihydrochloride 可逆转链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的大鼠视网膜中 VEGF 和 IL-6 的表达。AZ10606120 (2 mg/kg i.p.) dihydrochloride 在 LPS 诱导的快感缺乏小鼠中显示出抗抑郁表型。AZ10606120 (5?mg/kg, i.m.) dihydrochloride 和 DNR (0.75?mg/kg, i.m.) 联合给药比单独给药更能有效减少裸鼠 HL-60 肿瘤的生长。Animal Model:LPS-induced anhedonia mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:i.p., pretreated at 30 min before LPS injection
Result:Restored the decline in sucrose consumption, indicated by an sucrose preference test (SPT).
体外研究：
AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可消除患者来源的原发性胶质母细胞瘤样品中的肿瘤细胞。AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可提高人原代胶质母细胞瘤培养物中的乳酸脱氢酶 (LDH) 水平。AZ10606120 (10 μM) dihydrochloride 可减少 PDAC 细胞系的增殖 (60 小时)、细胞迁移 (1 小时) 和侵袭 (24 小时)。
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