产品
编 号：F403628
分子式：C12H13N5O4
分子量：291.26
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结构图
CAS No: 606-58-6
产品详情
生物活性：
Toyocamycin (Vengicide) is an adenosine analog produced by Streptomyces diastatochromogenes, acts as an XBP1 inhibitor. Toyocamycin blocks RNA synthesis and ribosome function, and induces apoptosis. Toyocamycin affects IRE1α-XBP1 pathway, and inhibits XBP1 mRNA cleavage with an IC50 value of 80 nM with affecting IRE1α auto-phosphorylation. Toyocamycin specifically inhibits CDK9 with an IC50 value of 79 nM.
体内研究：
Toyocamycin (0.5 mg/kg、1.0 mg/kg；腹腔注射；每周两次；2 周) 在人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，Bortezomib (HY-10227) 可以增强这种抗肿瘤活性。Animal Model:SCID mice injected with human multiple myeloma (MM) cells
Dosage:0.5 mg/kg, 1.0 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a week; 2 weeks
Result:Reduced the tumor volume significantly.Showed enhancing anti-tumor activity represented as smaller tumor volumes when compared with Bortezomib (HY-10227).
体外研究：
Toyocamycin (0-0.3 μM；4 h) 抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接，并选择性抑制内质网应激诱导的 IRE1α-XBP1 通路激活。 Toyocamycin (0-0.3 μM；24 h) 抑制 MM 细胞系中 XBP1 的组成型激活。 Toyocamycin (250 nM；48 h) 抑制结肠癌细胞系中的 CDK9 酶活性。 Toyocamycin (0.05 nM-50 μM；48 小时和 72 小时) 对细胞活力超过 50% 的 YB5 和 HCT116 细胞不会立即产生细胞毒性，但会导致根除 2 周后以 10 nM 处理 24 小时癌细胞。 Toyocamycin (0-100 nM；24 或 48 小时) 通过线粒体途径诱导 PC-3 细胞凋亡。 Toyocamycin (60 nM；0-48 h) 促进 p38/ERK MAPK 激活并通过抑制 p38 对 ERK MAPK 调节 ROS 介导的细胞凋亡。
Toyocamycin (Vengicide) is an adenosine analog produced by Streptomyces diastatochromogenes, acts as an XBP1 inhibitor. Toyocamycin blocks RNA synthesis and ribosome function, and induces apoptosis. Toyocamycin affects IRE1α-XBP1 pathway, and inhibits XBP1 mRNA cleavage with an IC50 value of 80 nM with affecting IRE1α auto-phosphorylation. Toyocamycin specifically inhibits CDK9 with an IC50 value of 79 nM.
体内研究：
Toyocamycin (0.5 mg/kg、1.0 mg/kg；腹腔注射；每周两次；2 周) 在人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，Bortezomib (HY-10227) 可以增强这种抗肿瘤活性。Animal Model:SCID mice injected with human multiple myeloma (MM) cells
Dosage:0.5 mg/kg, 1.0 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a week; 2 weeks
Result:Reduced the tumor volume significantly.Showed enhancing anti-tumor activity represented as smaller tumor volumes when compared with Bortezomib (HY-10227).
体外研究：
Toyocamycin (0-0.3 μM；4 h) 抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接，并选择性抑制内质网应激诱导的 IRE1α-XBP1 通路激活。 Toyocamycin (0-0.3 μM；24 h) 抑制 MM 细胞系中 XBP1 的组成型激活。 Toyocamycin (250 nM；48 h) 抑制结肠癌细胞系中的 CDK9 酶活性。 Toyocamycin (0.05 nM-50 μM；48 小时和 72 小时) 对细胞活力超过 50% 的 YB5 和 HCT116 细胞不会立即产生细胞毒性，但会导致根除 2 周后以 10 nM 处理 24 小时癌细胞。 Toyocamycin (0-100 nM；24 或 48 小时) 通过线粒体途径诱导 PC-3 细胞凋亡。 Toyocamycin (60 nM；0-48 h) 促进 p38/ERK MAPK 激活并通过抑制 p38 对 ERK MAPK 调节 ROS 介导的细胞凋亡。
产品资料
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