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编 号:F401366
分子式:C62H111N11O12
分子量:1202.61
产品类型
结构图
CAS No: 59865-13-3
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生物活性:
Cyclosporin A (Cyclosporine A) is an immunosuppressant which binds to the cyclophilin and inhibits phosphatase activity of protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) with an IC50 of 5 nM. Cyclosporin A also inhibits CD11a/CD18 adhesion.
体内研究:
.f12{font-size: 12px;}.fwb{font-weight: bold;}.lh22{line-height: 22px;;}.lh23 {line-height: 23px;}.pl13{padding-left: 13px;;}.part {margin-top: 18px;}.mold-first-tit {width: 100%;height: 44px;line-height: 44px;background: #F9F7FB;border-bottom: 1px solid #EBE4F6;padding-left: 16px;box-sizing: border-box;margin-bottom: 17px;}.mold-second-tit:before {content:"";width: 6px;height: 6px;display: inline-block;border-radius: 50%;background: rgba(255,102,0,0.4);margin-right: 12px;position: relative;top: -3px;}.lft-border {border-left: 1px dotted #EBE4F6;padding-right: 12px;margin-left: 3px;box-sizing: border-box;padding-bottom: 12px;}/* .part.dec:last-child {border-bottom: 0;} */.dec {margin: 10px 15px 0;padding-bottom: 10px;border-bottom: 1px dashed #EBE4F6;}.btm-border {border-left: 1px dashed #EBE4F6;}.text-bg {margin-top: 10px;background: #FFFBF1;padding: 14px;border-bottom: 0;position: relative;}.text-note-bg {margin-top: 10px;background: #FFFDF7;padding: 12px;border-bottom: 0;position: relative;}.text-note {width: 51px;height: 20px;line-height: 20px;background: #FFE2AA;text-align: center;border-radius: 0 0 8px 0;position: absolute;top: 0;left: 0;}.text-note-dec {margin-top: 15px;;} Complete Freund's adjuvant (CFA) 可在 TLR 缺陷小鼠中引发针对 T 细胞依赖性抗原的强烈抗体反应,这是一种 T 细胞依赖性抗原特异性抗体反应。 Complete Freund's adjuvant (CFA) 与肌球蛋白或致心肌肽乳化,皮下注射雄性小鼠 (两次注射,间隔 7 天),诱导实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 小鼠模型。Complete Freund's adjuvant (CFA) 加甲状腺球蛋白可诱导甲状腺炎,而 Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 不足以作为甲状腺病变的佐剂。Complete Freund's adjuvant (CFA) 注射到 C57BL/6J 小鼠的后爪足底区域,诱导炎症性疼痛小鼠模型。Complete Freund's adjuvant (CFA) 对侧注射可导致腹侧苍白球 (VP) 胆碱能 (ChAT) 系统的神经元的光遗传学抑制,并显着减少光抑制侧 VP 中 c-Fos 阳性神经元的数量。Complete Freund's adjuvant (CFA) 在正常大鼠中的血浆清除率低 (22%)。 Complete Freund's adjuvant (CFA) 的血浆清除率低 (22%)。1. 诱导实验性自身免疫性心肌炎 (EAM)致病原理Complete Freund's adjuvant (CFA) 通过激活免疫系统和增强抗原特异性免疫应答来诱导心肌炎。 具体造模方法Mice: A/J, BALB/c, and IL6KO BALB/c • male • 6-8-week-oldAdministration: 5mg/ml • s.c. • twiceNote(1) 在第 0 天,所有小鼠给予 500 ng 百日咳毒素 (HY-112779) (i.p.) (2) 第 0 天和第 7 天,小鼠皮下注射含有 5 mg/mL 结核分枝杆菌 H37Ra 菌株的 CFA 乳化肽。造模成功指标组织学分析: 通过组织学和相对心脏重量评估心肌炎严重程度。分子变化: 检测血清中总IgG,IgG1,IgG2a 和 IgG2b水平,以及 IL-1b 和 IL6 的含量。相关产品:Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A)2. 诱导神经性疼痛致病原理Complete Freund's adjuvant (CFA) 在体内释放的炎症介质 TNF-α 和 IL-6 可以激活周围神经末梢并作用于痛觉神经末梢,导致神经性疼痛。 具体造模方法Mice: C57BL/6J • male • 8-week-oldAdministration: 20 μl • s.c. • onceNote(1) 在小鼠后爪足底区注射不稀释的完全弗氏佐剂 (CFA)。(2) 检测注射 CFA 前及注射后 24、48、72 小时双后爪 PWT、PWL。造模成功指标行为观测:检测撤爪阈值 (PWT) 和爪子收缩潜伏期 (PWL)。相关产品:Galantamine (HY-76299)拮抗产品: Mecamylamine (HY-B1395A)
体外研究:
Cyclosporin A 能够与 T 细胞中的亲环素结合。Cyclosporin A 通过形成 Cyclophilin-Cyclosporin A 复合物来抑制神经钙蛋白。Cyclosporin A 抑制受刺激细胞中的神经钙蛋白,IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 NF-AT 的核转位。Cyclosporin A 通过阻止 MTP 打开对线粒体产生影响,IC50 为 39 nM。