产品
编 号：F398093
分子式：C13H13NO3S
分子量：263.31
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结构图
CAS No: 587852-28-6
产品详情
生物活性：
SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.
体内研究：
小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长。
体外研究：
SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号。
SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.
体内研究：
小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长。
体外研究：
SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号。
产品资料
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