产品
编 号：F044369
分子式：C32H30FN3O10
分子量：635.59
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结构图
CAS No: 1140909-48-3
产品详情
生物活性：
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) is a potent multiple receptor tyrosine kinases inhibitor that inhibits VEGFR2, c-Met, Kit, Axl and Flt3 with IC50s of 0.035, 1.3, 4.6, 7 and 11.3 nM, respectively.
体内研究：
Cabozantinib (60 mg/kg, i.p.) 可减少动物肿瘤血管分布，连续 7 天，减少范围从 3 mg/kg 时的 67% 到 30 mg/kg 时的 83%。 与媒介物的相应值相比，从 10 周龄开始治疗 7 天的 RIP-Tag2 小鼠的肿瘤在 XL880 治疗后缩小了 40%，在 Cabozantinib 治疗后缩小了 35%。Cabozantinib (30 mg/kg) 显着降低小鼠的微血管密度。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）可抑制肝细胞中 HGF 对 MET 磷酸化的体内刺激和 VEGF 刺激的 FLK1 磷酸化，并在给药后 8 小时内持续抑制这两个靶标。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）会破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。Cabozantinib（1-60 mg/kg，口服）可抑制体内肿瘤生长并促进肿瘤消退。
体外研究：
Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 在所有 MPNST 细胞中抑制组成型和诱导型 MET 磷酸化及其产生的下游信号传导。Cabozantinib (> 0.1 μM) 引起显著的 MPNST 细胞生长抑制；需要更高的 Cabozantinib 剂量来抑制 NSC 生长。Cabozantinib 处理可阻断 HGF 诱导的 MPNST 运动和侵袭 (与在 NSC 上发现的类似作用)。在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM。Cabozantinib 还抑制小管形成，以响应来自 MDA-MB-231 (IC50=5.1 nM)、A431 (IC50=4.1 nM) 培养物的条件培养基，HT1080 (IC50=7.7 nM) 和 B16F10 (IC50=4.7 nM) 细胞。
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) is a potent multiple receptor tyrosine kinases inhibitor that inhibits VEGFR2, c-Met, Kit, Axl and Flt3 with IC50s of 0.035, 1.3, 4.6, 7 and 11.3 nM, respectively.
体内研究：
Cabozantinib (60 mg/kg, i.p.) 可减少动物肿瘤血管分布，连续 7 天，减少范围从 3 mg/kg 时的 67% 到 30 mg/kg 时的 83%。 与媒介物的相应值相比，从 10 周龄开始治疗 7 天的 RIP-Tag2 小鼠的肿瘤在 XL880 治疗后缩小了 40%，在 Cabozantinib 治疗后缩小了 35%。Cabozantinib (30 mg/kg) 显着降低小鼠的微血管密度。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）可抑制肝细胞中 HGF 对 MET 磷酸化的体内刺激和 VEGF 刺激的 FLK1 磷酸化，并在给药后 8 小时内持续抑制这两个靶标。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）会破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。Cabozantinib（1-60 mg/kg，口服）可抑制体内肿瘤生长并促进肿瘤消退。
体外研究：
Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 在所有 MPNST 细胞中抑制组成型和诱导型 MET 磷酸化及其产生的下游信号传导。Cabozantinib (> 0.1 μM) 引起显著的 MPNST 细胞生长抑制；需要更高的 Cabozantinib 剂量来抑制 NSC 生长。Cabozantinib 处理可阻断 HGF 诱导的 MPNST 运动和侵袭 (与在 NSC 上发现的类似作用)。在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM。Cabozantinib 还抑制小管形成，以响应来自 MDA-MB-231 (IC50=5.1 nM)、A431 (IC50=4.1 nM) 培养物的条件培养基，HT1080 (IC50=7.7 nM) 和 B16F10 (IC50=4.7 nM) 细胞。
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