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编 号:F396843
分子式:C17H21ClN2S
分子量:320.88
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生物活性:
Promethazine hydrochloride is an orally active phenothiazine derivative with antihistaminic (H1), sedative, antiemetic, anticholinergic, and antimotion sickness properties. Promethazine hydrochloride is a potent H1 receptor antagonist and a mAChR antagonist. It also has a certain affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors.

体内研究:
Promethazine hydrochloride (0.05-0.1 mg/mL, 口服, 4 周) 在小鼠跟腱断裂模型中对骨骼肌异位脂肪细胞形成有抑制作用。Promethazine hydrochloride (2.4-9.6 mg/kg, 口服) 对成年去势雄性大鼠股骨骨质疏松症的发展没有影响,并延缓了正常的股骨扩张。

体外研究:
Promethazine hydrochloride (1.25-10 μM, 3 天) 以剂量依赖的方式抑制脂肪细胞的形成。Promethazine hydrochloride (10 μM, 0-12 天) 可降低 PDGFRα+ 细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARG) 的表达并降低 CREB 的磷酸化水平。Promethazine hydrochloride (10-1000 μM, 1-24 h) 在浓度大于 100 μM 时对 L929 肺成纤维细胞具有细胞毒性。
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