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编 号:F396240
分子式:C22H15N3O4
分子量:385.37
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生物活性:
KJ Pyr 9 is an inhibitor of MYC with a Kd of 6.5 nM in in vitro assay.

体内研究:
KJ Pyr 9 (腹腔注射;10 mg/kg;每天一次,共 31 天) 具有阻止肿瘤生长的能力。

体外研究:
KJ Pyr 9 (KJ-Pyr-9) 在蛋白质片段互补试验中干扰细胞中 MYC-MAX 复合物的形成。KJ Pyr 9 在细胞培养中特异性抑制 MYC 诱导的致癌转化,对几种不相关的癌蛋白的致癌活性无或仅微弱影响。KJ Pyr 9 优先干扰 MYC 过表达的人类和禽类细胞的增殖,并特异性地降低 MYC 驱动的转录特征。KJ Pyr 9 对三种细胞系 (NCI-H460, MDA-MB-231 和 SUM-159PT) 的作用已知依赖于 MYC 活性的增加。KJ pyr 9 对 IC50 值在 5-10 μM 的所有细胞系均有抑制作用。KJ Pyr 9 对 c-MYC 组成型高表达的 Burkitt 淋巴瘤细胞系的增殖更敏感 (IC50 值在 1-2.5 μM 之间)。
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