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编 号:F395708
分子式:C15H12O4
分子量:256.25
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生物活性:
Liquiritigenin, a flavanone isolated from Glycyrrhiza uralensis, is a highly selective estrogen receptor β (ERβ) agonist with an EC50 of 36.5 nM for activation of the ERE tk-Luc.

体内研究:
在小鼠异种移植模型中,Liquiritigenin 不会刺激 MCF-7 乳腺癌细胞的子宫大小或肿瘤发生。Liquiritigenin 处理可显著降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度,包括白细胞介素 (IL)-6、IL-1β 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α。

体外研究:
Liquiritigenin 在转染有 ERβ 而不是 ERα 的 U2OS 细胞中产生 ERE tk-Luc 的剂量反应激活。Liquiritigenin 对 ERβ 而非 ERα 产生剂量依赖性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的时间依赖性增加。Liquiritigenin 的 ERβ 选择性是由于将共激活剂类固醇受体共激活剂 2 选择性募集到靶基因。Liquiritigenin 对 ERα 和 ERβ 表现出相似的结合亲和力,并导致 SRC-2 选择性地募集到 ERβ 细胞中的靶基因。Liquiritigenin 预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的成骨细胞 MC3T3-E1 细胞死亡和蛋白加合物、细胞内活性氧、线粒体超氧化物、心磷脂过氧化和 TNF-α 的产生。
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