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编 号:F395407
分子式:C19H15Cl2N3O2S2
分子量:452.38
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生物活性:
ML-60218 is a broad-spectrum RNA pol III inhibitor, with IC50s of 32 and 27 μM for Saccharomyces cerevisiae and human. ML-60218 disrupts already assembled viroplasms and to hamper the formation of new ones without the need for de novo transcription of cellular RNAs.

体外研究:
SAHA 和 ML-60218 的组合通过损害细胞周期进程和诱导细胞凋亡来增强对人胰腺癌增殖的抑制。ML-60218 逆转 PANC-1 和 BxPC-3 细胞中 SAHA 刺激的 tRNA 表达。ML-60218 增强 HDAC 抑制剂诱导细胞凋亡和细胞周期停滞的能力。在使用纯化的双层颗粒 (DLP) 进行的体外转录分析中,ML-60218 显示剂量依赖性抑制活性,表明其靶标的病毒性质。ML-60218 被发现会干扰 VP6 高级结构的形成,VP6 是形成 DLP 外层的蛋白质,而不会影响其三聚化能力。经 ML-60218 处理的 DLP 的电子显微镜显示出剂量依赖性结构损伤。ML-60218 介导的 (10 μM) 病毒质破坏导致 NSP5 去磷酸化。
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