产品
编 号：F395291
分子式：C17H22ClNO2
分子量：307.82
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结构图
CAS No: 57754-86-6
产品详情
生物活性：
Nisoxetine hydrochloride is a potent and selective inhibitor of noradrenaline transporter (NET), with a Kd of 0.76 nM. Nisoxetine hydrochloride is an antidepressant and local anesthetic, it can block voltage-gated sodium channels.
体内研究：
Nisoxetine (2.2 μM；单次鞘内注射) hydrochloride 显示出 100%、100% 和 100% 的运动功能、本体感觉阻滞，作用持续时间分别约为 61、96 和 236 分钟。 Nisoxetine (3,10, 30 mg/kg, i.p.) hydrochloride 抑制大鼠的再喂养反应 (摄入标准食物)。Animal Model:Sprague-Dawley rats(290-340 g)
Dosage:0.6, 1.2, 1.8, 2.2 μM
Administration:A single intrathecal injection
Result:Showed ED50s of 0.82, 0.75 and 0.70 μM in blocking motor function, proprioception, and nociception respectively.
体外研究：
Nisoxetine hydrochloride 抑制 [3H]Nisoxetine 与大鼠额叶皮层膜的结合，Ki 为 1.4±0.1 nM。Nisoxetine hydrochloride 抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中，Ki 为 2.1±0.3 nM。Nisoxetine hydrochloride 抑制 Na+ 电流，膜电位为 -70 和 -100 mV 时的 IC50 分别为 1.6 和 28.6 μM。
Nisoxetine hydrochloride is a potent and selective inhibitor of noradrenaline transporter (NET), with a Kd of 0.76 nM. Nisoxetine hydrochloride is an antidepressant and local anesthetic, it can block voltage-gated sodium channels.
体内研究：
Nisoxetine (2.2 μM；单次鞘内注射) hydrochloride 显示出 100%、100% 和 100% 的运动功能、本体感觉阻滞，作用持续时间分别约为 61、96 和 236 分钟。 Nisoxetine (3,10, 30 mg/kg, i.p.) hydrochloride 抑制大鼠的再喂养反应 (摄入标准食物)。Animal Model:Sprague-Dawley rats(290-340 g)
Dosage:0.6, 1.2, 1.8, 2.2 μM
Administration:A single intrathecal injection
Result:Showed ED50s of 0.82, 0.75 and 0.70 μM in blocking motor function, proprioception, and nociception respectively.
体外研究：
Nisoxetine hydrochloride 抑制 [3H]Nisoxetine 与大鼠额叶皮层膜的结合，Ki 为 1.4±0.1 nM。Nisoxetine hydrochloride 抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中，Ki 为 2.1±0.3 nM。Nisoxetine hydrochloride 抑制 Na+ 电流，膜电位为 -70 和 -100 mV 时的 IC50 分别为 1.6 和 28.6 μM。
产品资料
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