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编 号:F394333
分子式:C32H36N2O3
分子量:496.64
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生物活性:
Fexaramine is a potent and selective FXR agonist with an EC50 of 25 nM. Fexaramine has no activity against hRXRα, hPPARαγδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ, and hVDR receptors.

体内研究:
Fexaramine 处理 DIO 小鼠产生了显著的代谢特征,包括体重增加减少、炎症减少、WAT 褐变和胰岛素敏感性增加。

体外研究:
使用 Fexaramine (5、25 和 50 μM) 对 HuTu -80 细胞进行胆汁酸处理 24 小时。Fexaramine (50 μM) 使小异二聚体伴侣 (SHP) 转录本水平增加 2.1 倍。用不同浓度的 Fexaramine 处理细胞,内源性分泌素转录物水平显著降低 (在 50 μM Fexaramine 中降低 33%)。Fexaramine 处理还显著抑制了 32%的胰泌素启动子活性。
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