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编 号:F393431
分子式:C18H13N3O
分子量:287.32
产品类型
结构图
CAS No: 57103-51-2
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产品详情
生物活性:
Nauclefine is an indole alkaloid isolated from Nauclea officinalis. Nauclefine acts as a PDE3A modulator to induce cancer cell apoptosis through a PDE3A-SLFN12-dependent death pathway.
体内研究:
Nauclefine (5 mg/kg,intratumorally, once per day for 22 days) 在感染 HeLa 细胞的雌性裸鼠(Balb/c-nu)中,显著降低了HeLa-luc 细胞肿瘤的总体生长,特别是处理第 6 天后肿瘤体积明显减小,且没有导致小鼠体重的任何降低。其对肿瘤生长的抑制依赖于 PDE3A 和 SLFN12 的表达。
体外研究:
Nauclefine (250?nM, 48 h) 可以抑制 HeLa 细胞活力,并诱导细胞凋亡,造成细胞 PDE3A 和 SLFN12 依赖性死亡。Nauclefine 可以结合 PDE3A,但不抑制其磷酸二酯酶活性,能够促进 PDE3A 和 SLFN12 之间的相互作用,并通过增加 SLFN12 的稳定性促进细胞死亡。