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编 号:F392727
分子式:C19H18O3
分子量:294.34
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生物活性:
Tanshinone IIA (Tan IIA) is one of the main compositions in the root of Salvia miltiorrhiza Bunge. Tanshinone IIA may suppress angiogenesis by targeting the protein kinase domains of VEGF/VEGFR2.

体内研究:
Tanshinone IIA (10 或 20 mg/kg;口服) 显著逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。Tanshinone IIA (2、4、8 mg/kg;腹腔注射) 介导的保护作用对 STZ 诱导的糖尿病肾病的影响可能与通过减弱 PERK 信号活动减少内质网应激有关。Tanshinone IIA (3 和 12 mg/kg;ip) 显著抑制异位子宫内膜的生长。Animal Model:Male ICR mice (25–30 g)
Dosage:10 or 20 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Significantly reversed scopolamine-induced cognitive impairments.
Animal Model:STZ-treated rats
Dosage:2, 4, 8 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Decreased the expression levels of transforming growth factor-beta1, TSP-1, Grp78 and CHOP and attenuated the increase in the protein levels of p-PERK, p-elf2α and ATF-4 from the renal tissues of diabetic rats.
Animal Model:Female Sprague-Dawley rats (180 -200g)
Dosage:3 and 12 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Significantly inhibited the growth of ectopic endometrium.

体外研究:
Tanshinone IIA 的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖、扰乱肿瘤细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭转移等。Tanshinone IIA 对 A549 细胞具有抗增殖作用:24、48和72 h后 Tanshinone IIA 的 IC50 分别为 145.3、30.95 和 11.49 μM。CCK-8 测定用于评估分别用 Tanshinone IIA (2.5 -80 μM) 处理 24、48 和 72 小时的 A549 细胞的增殖活性。CCK-8 结果显示 Tanshinone IIA 能以剂量和时间依赖性方式显著抑制 A549 细胞增殖。药物处理 48 小时后观察到明显的 A549 细胞凋亡和细胞生长抑制 (使用的浓度约为 IC50 值:Tanshinone IIA 31 μM对A549)。Western blotting 发现,在 A549 细胞中暴露于 Tanshinone IIA (31 μM) 48 小时后,与载体相比,两个药物处理组的 VEGF 和 VEGFR2 蛋白表达均下调。Tanshinone IIA 是 Salvia miltiorrhiza 根中最丰富的成分之一,可保护大鼠心肌来源的 H9C2 细胞免于凋亡。用 Tanshinone IIA 处理 H9C2 细胞可通过下调 PTEN (磷酸酶和张力蛋白同系物) 的表达来抑制血管紧张素 II 诱导的细胞凋亡,PTEN 是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。Tanshinone IIA 通过下调磷酸酶和张力蛋白同系物 (PTEN) 的表达来抑制血管紧张素 II (AngII) 诱导的细胞凋亡。Tanshinone IIA 降低胃癌 AGS 细胞 EGFR 和 IGFR 蛋白表达,阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路。
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