产品
编 号：F004936
分子式：C22H21ClFN3O3S
分子量：461.94
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1010085-13-8
产品详情
生物活性：
MK-5108 is a highly potent and specific inhibitor of Aurora A kinase with an IC50 value of 0.064 nM.
体内研究：
15 和 30 mg/kg 的 MK-5108 处理在 HCT116 肿瘤模型中导致显著的肿瘤生长抑制。MK-5108 在两种剂量下都具有良好的耐受性，体重减轻最小。MK-5108 在携带 SW48 肿瘤的裸鼠中也表现出显著的抗肿瘤活性。15 和 45 mg/kg 的 MK-5108 引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，第 10 天的 %T/C 分别为 35% 和 7%，第 27 天的 %T/C 分别为 58% 和 32%。MK-5108 在裸鼠中耐受性良好，体重没有减轻，对血细胞有中度影响。
体外研究：
MK-5108 以 ATP 竞争性方式抑制 Aurora-A 活性，IC50 值为 0.064 nM。它对其他家族激酶 Aurora-B (220 倍) 和 Aurora-C (190 倍) 显示出强大的选择性。MK-5108 对 Aurora-A 的选择性也高于其他蛋白激酶。MK-5108 抑制 14 种细胞系的生长，IC50 值在 0.16 和 6.4 μM 之间。
MK-5108 is a highly potent and specific inhibitor of Aurora A kinase with an IC50 value of 0.064 nM.
体内研究：
15 和 30 mg/kg 的 MK-5108 处理在 HCT116 肿瘤模型中导致显著的肿瘤生长抑制。MK-5108 在两种剂量下都具有良好的耐受性，体重减轻最小。MK-5108 在携带 SW48 肿瘤的裸鼠中也表现出显著的抗肿瘤活性。15 和 45 mg/kg 的 MK-5108 引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，第 10 天的 %T/C 分别为 35% 和 7%，第 27 天的 %T/C 分别为 58% 和 32%。MK-5108 在裸鼠中耐受性良好，体重没有减轻，对血细胞有中度影响。
体外研究：
MK-5108 以 ATP 竞争性方式抑制 Aurora-A 活性，IC50 值为 0.064 nM。它对其他家族激酶 Aurora-B (220 倍) 和 Aurora-C (190 倍) 显示出强大的选择性。MK-5108 对 Aurora-A 的选择性也高于其他蛋白激酶。MK-5108 抑制 14 种细胞系的生长，IC50 值在 0.16 和 6.4 μM 之间。
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