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编 号:F391275
分子式:C18H12N2O2
分子量:288.3
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生物活性:
UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O2 consumption with an IC50 of 50 nM.

体内研究:
MPC 抑制剂 UK5099 增加了在 C57BLK 小鼠腹腔内葡萄糖耐量试验中观察到的葡萄糖偏移。

体外研究:
锥虫丙酮酸载体被发现对 alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (Ki=17 mM) 的抑制作用相当不敏感,但可以被 UK-5099 (Ki=49 microM)。UK-5099 还抑制单羧酸转运蛋白 (MCT)。UK5099 以剂量依赖性方式显著抑制葡萄糖刺激的耗氧量增加,并且在 150 μM 时将耗氧量降低到基础水平以下。UK5099 降低 832/13 细胞中的 ATP 水平并增加 ADP 和 AMP 水平。UK5099 处理的细胞显示出显著更高比例的侧群分数,并表达更高水平的干性标记物 Oct3/4 和 Nanog。UK5099 应用可能是 Warburg 效应研究的理想模型。
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