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编 号:F391064
分子式:C14H10O4
分子量:242.23
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生物活性:
Moracin M is a phenolic component that can be isolated from Mori Cortex, is a potent phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor with IC50 values of 2.9, 4.5, >40, and >100 μM for PDE4D2, PDE4B2, PDE5A1, and PDE9A2, respectively. Moracin M has anti-inflammatory activity.

体内研究:
Moracin M (20, 60 mg/kg, Oral gavage) 在 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI ) 小鼠模型中具有降低降低炎症反应的作用,能减少支气管肺泡灌洗 (BAL) 液中渗入的总细胞数,且显著降低了中性粒细胞、巨噬细胞和树突状细胞的数量。Moracin M (20, 60 mg/kg, Oral gavage) 在 ALI 小鼠模型中能减轻肺部组织的病理改变,包括减少肺泡壁的厚度、增加肺泡空间,以及降低肺组织中炎症细胞的浸润。Moracin M (20, 60 mg/kg, Oral gavage) 在 ALI 小鼠模型中显著抑制了肺部 NF-κB 的活化。Animal Model:LPS-induced acute lung injury (ALI) mouse models
Dosage:LPS (HY-D1056) 2 mg/kg; LPS 2 mg/kg+ Moracin M 20 mg/kg, 60 mg/kg; LPS 2 mg/kg+ Dexamethasone (HY-14648) 30 mg/kg. (n=13)
Administration:Oral gavage
Result:Reduced the inflammatory response in ALI mouse models and reduced the total number of cells infiltrated in bronchoalveolar lavage (BAL) fluid. The number of neutrophils, macrophages and dendritic cells was significantly decreased.Reduced the thickness of alveolar wall, increasing alveolar space, and reduced the infiltration of inflammatory cells in lung tissue.

体外研究:
Moracin M (30, 60 μM, 2h) 在 A549 细胞中通过抑制 JNK/c-Jun 的活化来抑制 IL-6 的表达,Moracin M 对 IL-6 的 IC50 值为 8.1 μM。Moracin M 在肺泡巨噬细胞 (MH-S) 中通过抑制 iNOS 的表达来抑制 NO 的产生,Moracin M 对 NO 的 IC50 值为 65.7 μM。Moracin M (LPS 0.5 μg/mL , Moracin M 5-20 μM; 24h) 在椎间盘髓核细胞 (NPCs) 模型中可以有效地抑制脂多糖 (LPS (HY-D1056)) 诱导的炎症反应,具体表现为降低炎症因子 IL-1β, TNF-α 和 IL-6 的增加。Moracin M (LPS 0.5 μg/mL , Moracin M 5-20 μM; 24h) 在椎间盘髓核细胞 (NPCs) 模型中通过抑制 PI3K 和 Akt 的磷酸化,促进 NPCs 的自噬 (autophagy) 并抑制炎症介质的产生。
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