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编 号:F390678
分子式:C25H43NO18
分子量:645.6
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生物活性:
Acarbose (BAY g 5421), antihyperglycemic agent, is an orally active alpha-glucosidase inhibitor (IC50=11 nM). Acarbose can potentiate the hypoglycemic effects of sulfonylureas or insulin.

体内研究:
Acarbose (300 mg/60 kg body weight) 降低空腹血糖,并调节 DM 大鼠的葡萄糖耐量而不减轻体重。Acarbose 显著抑制 DM 大鼠血清 IL6 和 TNF-α。 Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低新内膜 IL-6 的强度,TNF-α 和 iNOS 染色,并显著增加新内膜 p-AMPK 染色的强度。Acarbose (2.5 和 5.0 mg/kg) 显著且剂量依赖性地降低 HCD 喂养兔的新内膜 Ras 和 β-半乳糖苷酶表达,而体重没有减轻。

体外研究:
Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量和时间依赖性地抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖和迁移。在 TNF-α 预处理的 A7r5 细胞中,Acarbose (1、2 和 3 μM) 剂量依赖性地降低 β-半乳糖苷酶、Ras 表达并增加 p-AMPK 表达。
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