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编 号:F390503
分子式:C34H36F3NO13
分子量:723.64
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生物活性:
Valrubicin is a chemotherapy agent, inhibits TPA- and PDBu-induced PKC activation with IC50s of 0.85 and 1.25 μM, respectively, and has antitumor and antiinflammatory activity.

体内研究:
Valrubicin (3、6 或 9 mg) 在第 3 周通过瘤内注射在仓鼠体内减少肿瘤生长。Valrubicin (6 mg) 与最低限度的细胞毒性辐射 (150、250 或 350 cGy) 相结合可导致仓鼠的肿瘤显著缩小。Valrubicin (0.1 μg/μL) 显著减少 24 小时 TPA 激发的活组织检查中浸润性中性粒细胞的数量,并减轻小鼠的慢性炎症。Valrubicin 还可以降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平。

体外研究:
Valrubicin (AD 32) 是一种化疗剂,可抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 激活,IC50 分别为 0.85 和 1.25 μM。Valrubicin 抑制[3H]PDBu 与 PKC 的结合。因此,Valrubicin 与肿瘤启动子竞争 PKC 结合位点,并阻止后者与磷脂相互作用和与 PKC 结合。Valrubicin 对鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系集落形成具有细胞毒性活性,对于 UMSCC5 的 IC50 和 IC90 分别为 8.24 ± 1.60 μM 和 14.81 ± 2.82 μM细胞,UMSCC5/CDDP? 细胞分别为 15.90 ± 0.90 μM、29.84 ± 0.84 μM,UMSCC10b 细胞分别为 10.50 ± 2.39 μM、19.00 ± 3.91 μM。此外,Valrubicin 联合放疗可增强细胞毒性。
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