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编 号:F389581
分子式:C18H18N4
分子量:290.36
产品类型
结构图
CAS No: 55778-02-4
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产品详情
生物活性:
WZ811 is an orally active, highly potent competitive antagonist of CXCR4. WZ811 efficiently inhibits CXCR4/SDF-1 (or CXCL12)-mediated modulation of cAMP levels (EC50=1.2 nM) and SDF-1 induced Matrigel invasion in cells (EC50=5.2 nM).
体内研究:
WZ811 (40 mg/kg,po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长,并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路。
体外研究:
WZ811 (Compound 32) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,有效抑制 TN14003 与 CXCR4 的结合,EC50 为 0.3 nM。 WZ811 阻断 SDF-1 介导的调节 U87 神经胶质瘤细胞中的 cAMP 水平 (EC50=1.2 nM) 和 MDA-MB-231 细胞的 Matirgel 浸润 (EC50=5.2 nM)。 WZ811 (1-40 μM) 在处理 24 小时和 48 小时后均以剂量依赖性方式抑制 TF-1 和 UT-7 细胞增殖。此外,WZ811 (5 μM) 诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外,WZ811 在慢性淋巴细胞白血病细胞中抑制侵袭性标志物并诱导细胞凋亡。