产品
编 号：F387831
分子式：C22H22N4O
分子量：358.44
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结构图
CAS No: 552325-73-2
产品详情
生物活性：
A-674563 is an orally active and selective Akt1 inhibitor with a Ki of 11 nM.
体内研究：
A-674563 (40 mg/kg/d，po) 没有显著的单药处理活性，但在 PC-3 前列腺癌异种移植模型中，联合处理 (A-674563 + 紫杉醇) 的疗效显著提高。A-674563 (20、100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素。 A563 (20 mg/kg/bid；po) 表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显著差异，而小鼠体重没有显著下降。A563 处理的肿瘤表达 GADD45α 水平升高和 PCNA (增殖的核标志物) 水平降低。此外，A563 处理的标本中的 TUNEL 检测染色水平 (细胞凋亡标志物) 增加。 A-674563 (25、100 mg/kg，每天灌洗) 有效抑制小鼠 A375 异种移植物的生长。 A-674563 (15，40 mg/kg)抑制 U937 异种移植物在体内的生长，并提高小鼠存活率。
体外研究：
A-674563 减缓肿瘤细胞的增殖，EC50 为 0.4 μM。 A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。A563 对所有 STS 细胞系均显示出抑制作用，48 小时时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A563 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和细胞凋亡。A563 (1 μM/12 小时) 不依赖于 p53上调 GADD45A 的表达。 A-674563 (10-1000 nM) 在培养的人黑色素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，可诱导黑色素瘤细胞凋亡，被 caspase 抑制剂抑制，并通过 Akt 依赖性和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞。 A-674563 添加到 U937 和 AML 祖细胞后具有细胞毒性和抗增殖作用，在 U937 和 AML 祖细胞中激活 caspase-3/9 和细胞凋亡，并在阻断 Akt 的同时操纵 AML 细胞中的其他信号。
A-674563 is an orally active and selective Akt1 inhibitor with a Ki of 11 nM.
体内研究：
A-674563 (40 mg/kg/d，po) 没有显著的单药处理活性，但在 PC-3 前列腺癌异种移植模型中，联合处理 (A-674563 + 紫杉醇) 的疗效显著提高。A-674563 (20、100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素。 A563 (20 mg/kg/bid；po) 表现出缓慢的肿瘤生长和肿瘤体积的显著差异，而小鼠体重没有显著下降。A563 处理的肿瘤表达 GADD45α 水平升高和 PCNA (增殖的核标志物) 水平降低。此外，A563 处理的标本中的 TUNEL 检测染色水平 (细胞凋亡标志物) 增加。 A-674563 (25、100 mg/kg，每天灌洗) 有效抑制小鼠 A375 异种移植物的生长。 A-674563 (15，40 mg/kg)抑制 U937 异种移植物在体内的生长，并提高小鼠存活率。
体外研究：
A-674563 减缓肿瘤细胞的增殖，EC50 为 0.4 μM。 A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。A563 对所有 STS 细胞系均显示出抑制作用，48 小时时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A563 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和细胞凋亡。A563 (1 μM/12 小时) 不依赖于 p53上调 GADD45A 的表达。 A-674563 (10-1000 nM) 在培养的人黑色素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，可诱导黑色素瘤细胞凋亡，被 caspase 抑制剂抑制，并通过 Akt 依赖性和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞。 A-674563 添加到 U937 和 AML 祖细胞后具有细胞毒性和抗增殖作用，在 U937 和 AML 祖细胞中激活 caspase-3/9 和细胞凋亡，并在阻断 Akt 的同时操纵 AML 细胞中的其他信号。
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