产品
编 号：F387671
分子式：C22H21F3N8
分子量：454.45
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结构图
CAS No: 551919-98-3
产品详情
生物活性：
GW779439X is a pyrazolopyridazine identified in an inhibitor of the S. aureus PASTA kinase Stk1. GW779439X potentiates the activity of β-lactam antibiotics against various MRSA and MSSA isolates, some even crossing the breakpoint from resistant to sensitive. GW779439X is an AURKA inhibitor and induces apoptosis by the caspases 3/7 pathway. MRSA:methicillin-resistant S. aureus; MSSA: methicillin-sensitive S. aureus
体外研究：
GW779439X (2 μM) 生化抑制 Stk1。GW779439X (5 μM) 增强 ceftaroline 对耐 ceftaroline 的 MRSA 菌株的活性。GW779439X 能够增强苯唑西林对各种金黄色葡萄球菌分离株 (包括 MRSA 和 MSSA 分离株) 的活性，但在含有 PBP2A 的菌株中增强作用明显最强。 GW779439X 对 AGP-01 细胞系有生长抑制作用 (IC50= 0.57 μM)。GW779439X (1 μM) 显著阻断 G0/G1 期和亚 G1 期的细胞周期。GW779439X (1 μM；72 小时；AGP-01 细胞) 显著降低增殖进程相关基因的表达水平 (c-MYC、NRAS 和CDC25A) 并增加细胞周期阻断相关基因的表达水平 (CDKN1A 和 TP53)[2。
GW779439X is a pyrazolopyridazine identified in an inhibitor of the S. aureus PASTA kinase Stk1. GW779439X potentiates the activity of β-lactam antibiotics against various MRSA and MSSA isolates, some even crossing the breakpoint from resistant to sensitive. GW779439X is an AURKA inhibitor and induces apoptosis by the caspases 3/7 pathway. MRSA:methicillin-resistant S. aureus; MSSA: methicillin-sensitive S. aureus
体外研究：
GW779439X (2 μM) 生化抑制 Stk1。GW779439X (5 μM) 增强 ceftaroline 对耐 ceftaroline 的 MRSA 菌株的活性。GW779439X 能够增强苯唑西林对各种金黄色葡萄球菌分离株 (包括 MRSA 和 MSSA 分离株) 的活性，但在含有 PBP2A 的菌株中增强作用明显最强。 GW779439X 对 AGP-01 细胞系有生长抑制作用 (IC50= 0.57 μM)。GW779439X (1 μM) 显著阻断 G0/G1 期和亚 G1 期的细胞周期。GW779439X (1 μM；72 小时；AGP-01 细胞) 显著降低增殖进程相关基因的表达水平 (c-MYC、NRAS 和CDC25A) 并增加细胞周期阻断相关基因的表达水平 (CDKN1A 和 TP53)[2。
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