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编 号:F387440
分子式:C15H24N2O
分子量:248.36
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生物活性:
Lupanine (D-Lupanine) is a natural ketonic derivative of Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) with a ganglioplegic activity. Lupanine shows binding affinity for nicotinic receptor (nAChR) with a Ki value of 500 nM.

体内研究:
Lupanine (腹腔注射 100-300 毫克/千克;口服 175-700 毫克/千克) 在 EOPS 雄性瑞士小鼠 (20-22 克) 和哈特利豚鼠 (400-500 克) 中单次注射的毒性要小得多。Lupanine (1-7.5 mg/kg;i.v.) 比 Sparteine 更有效地对抗颈动脉闭塞引起的继发性反射性高血压和刺激肺胃神经引起的猫狗低血压。Lupanine 对阿托品处理的狗注射乙酰胆碱 (500 pg/kg i.v.) 引起的烟碱型高血压有抑制作用。

体外研究:
Lupanine 对烟碱受体具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。而 Lupanine 对毒蕈碱受体的亲和力非常弱,Ki 值为 11000 nM。Lupanine (0-100 μM) 是 SH-SY5Y 细胞的弱激动剂和脱敏剂,EC50 和 DC50 分别为 10.7 μM 和 28.2 μM。
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