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编 号:F386882
分子式:C15H10O5
分子量:270.24
产品类型
结构图
CAS No: 548-83-4
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产品详情
生物活性:
Galangin (Norizalpinin) is?an?agonist/antagonist?of the?arylhydrocarbon?receptor. Galangin (Norizalpinin) also shows inhibition of CYP1A1 activity.
体外研究:
Galangin (Norizalpinin) 以剂量依赖的方式抑制 DMBA 的分解代谢,通过薄层色谱测量。Galangin 还抑制 DMBA-DNA 加合物的形成,并防止 DMBA 诱导的细胞生长抑制。根据乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶活性测量,在完整细胞和从 DMBA 处理的细胞分离的微粒体中,高良姜对 CYP1A1 活性产生有效的剂量依赖性抑制。通过双倒数图分析抑制动力学表明,Galangin 以非竞争性方式抑制 CYP1A1 活性。Galangin 导致 CYP1A1 mRNA 水平升高,表明它可能是芳烃受体的激动剂,但它抑制 DMBA 或 2,3,5,7-四氯二苯并-对-二恶英对 CYP1A1 mRNA 的诱导作用 (TCDD)。Galangin 还抑制含有 CYP1A1 启动子的报告载体的 DMBA 或 TCDD 诱导的转录。 Galangin 处理抑制细胞增殖并诱导自噬 (130 μM) 和细胞凋亡 (370 μM)。特别是,Galangin 处理 HepG2 细胞会导致 (1) 自噬体的积累,(2) 微管相关蛋白轻链 3 水平升高,以及 (3) 具有液泡的细胞百分比增加。p53 表达也增加。在 HepG2 细胞中抑制 p53 可减弱 Galangin 诱导的自噬,而在 Hep3B 细胞中过表达 p53 可将 Galangin 诱导的较高比例的空泡细胞恢复到正常水平。