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编 号:F386788
分子式:C19H32O4
分子量:324.45
产品类型
结构图
CAS No: 54857-86-2
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产品详情
生物活性:
TOFA (RMI14514;MDL14514) is an allosteric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase-α (ACCA ).
体内研究:
TOFA 抑制卵巢肿瘤小鼠异种移植物中的 COC1/DDP 细胞生长。与 DMSO 处理的对照小鼠相比,TOFA 显著抑制了肿瘤生长速率分别为 (1649±356.3 vs. 5128±390.4 mm)3。在心脏、肝脏、脾脏、肺部、肾脏和肠道组织未观察到毒性。通过抑制 ACC,TOFA 可能成为一种很有前途的卵巢癌处理小分子药物。
体外研究:
TOFA (5-tetradecyloxy-2-furoic acid) 对肺癌细胞 NCI-H460 和结肠癌细胞 HCT-8 和 HCT-15 具有细胞毒性,IC50 约为 5.0、5.0 和分别为 4.5 μg/mL。1.0-20.0 μg/mL 的 TOFA 以剂量依赖性方式有效阻断脂肪酸合成并诱导细胞死亡。TOFA 被发现对 COC1 和 COC1/DDP 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 ~26.1 和 11.6 μg/mL。TOFA 以时间和剂量依赖性方式抑制所检测癌细胞的增殖,将细胞周期阻滞在G0/G1期并诱导细胞凋亡。乙酰辅酶 A-羧化酶-α (ACCA) 是调节脂肪酸合成的关键酶。在大多数 PCa 细胞系中,TOFA 对 ACCA 的抑制会降低脂肪酸合成并诱导半胱天冬酶活化和细胞死亡。