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编 号:F386774
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
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生物活性:
Isoniazid (INH) is a proagent and must be activated by a bacterial catalase-peroxidase enzyme KatG. Isoniazid is bactericidal to rapidly dividing mycobacteria and has anti-tuberculostatic activity.

体外研究:
Isoniazid (INH) 是一种前体药物,必须被结核分枝杆菌中称为 KatG的细菌过氧化氢酶-过氧化物酶激活。KatG 将等烟酰基与NADH偶联形成等烟酰基-NADH 复合物。该复合物与称为 InhA 的烯酰-酰基载体蛋白还原酶紧密结合,从而阻断天然烯酰-AcpM 底物和脂肪酸合成酶的作用。该过程抑制分枝杆菌细胞壁所需的分枝菌酸的合成。KatG 激活 Isoniazid 会产生一系列自由基,包括一氧化氮,这也被证明对另一种抗分枝杆菌前药 PA-824 的作用很重要。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌有杀菌作用,对生长缓慢的分枝杆菌有抑菌作用。
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