产品
编 号：F386235
分子式：C15H18N2
分子量：226.32
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结构图
CAS No: 5465-86-1
产品详情
生物活性：
ML204 is a potent, selective TRPC4/TRPC5 channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+ channels.
体内研究：
ML204 (1 mg/kg；皮下注射；每天两次；持续 5 天) 在 LPS 注射小鼠中导致与体温过低加剧相关的死亡率并降低腹膜白细胞和细胞因子数量。Animal Model:Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)
Dosage:1?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result:Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
体外研究：
ML204 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 升高，IC50 值为 0.96 μM (HEK293 细胞)，对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性。 ML204 阻断 TRPC4β 活性，该活性通过 u-阿片类药物、5HT1A 血清素、Gi/o 刺激诱导，和 M2 毒蕈碱受体或内源性 M3 样毒蕈碱受体刺激 Gq/11。 ML204 阻断 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性。
ML204 is a potent, selective TRPC4/TRPC5 channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+ channels.
体内研究：
ML204 (1 mg/kg；皮下注射；每天两次；持续 5 天) 在 LPS 注射小鼠中导致与体温过低加剧相关的死亡率并降低腹膜白细胞和细胞因子数量。Animal Model:Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)
Dosage:1?mg/kg
Administration:Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result:Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
体外研究：
ML204 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 升高，IC50 值为 0.96 μM (HEK293 细胞)，对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性。 ML204 阻断 TRPC4β 活性，该活性通过 u-阿片类药物、5HT1A 血清素、Gi/o 刺激诱导，和 M2 毒蕈碱受体或内源性 M3 样毒蕈碱受体刺激 Gq/11。 ML204 阻断 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性。
产品资料
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