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编 号:F386183
分子式:C15H20O2
分子量:232.32
产品类型
结构图
CAS No: 546-43-0
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产品详情
生物活性:
Alantolactone is a selective STAT3 inhibitor, with potent anticancer activity. Alantolactone induces apoptosis in cancer.
体内研究:
结果发现,与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤体积大约低 2.17 倍。然而,Alantolactone 的给药在实验期间不影响整体体重,表明没有明显的毒性。此外,与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤重量显著降低。更重要的是,Alantolactone 的给药导致肿瘤组织中 p-STAT3 和细胞周期蛋白 D1 表达的显著降低。Animal Model:Female athymic BALB/c nude mice at the age of 6 weeks.
Dosage:2.5 mg/kg.
Administration:I.P. injection every 2 days.
Result:Exhibited anti-cancer activity.
体外研究:
Alantolactone 以剂量依赖性方式诱导 HepG2 细胞凋亡。研究发现,这种 Alantolactone 诱导的细胞凋亡与 GSH 耗竭、STAT3 激活抑制、ROS 生成、线粒体跨膜电位耗散以及 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 激活增加有关。Alantolactone 减少 STAT3 向细胞核的易位、其 DNA 结合和 STAT3 靶基因表达。Alantolactone 显著抑制 STAT3 激活,对 MAPK 和 NF-κB 转录具有边际效应;然而,这种作用不是通过抑制 STAT3 上游激酶来介导的。 Alantolactone 在人结肠腺癌 HCT-8 细胞中诱导激活素/SMAD3 信号传导。Alantolactone 通过阻断激活素信号通路中 Cripto-1 与 IIA 型激活素受体的相互作用发挥抗肿瘤作用。 Alantolactone (5 μg/mL,24 h) 抑制结肠腺癌HCT-8细胞增殖。