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编 号:F385851
分子式:C30H50O
分子量:426.72
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生物活性:
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) is an active pentacyclic?triterpenoid, has anti-oxidant, anti-mutagenic, anti-tumor and anti-inflammatory activity. Lupeol is a potent?androgen receptor (AR)?inhibitor and can be used for cancer research, especially prostate cancer of androgen-dependent phenotype (ADPC) and castration resistant phenotype (CRPC).

体内研究:
Lupeol 是一种有效的药物,有可能在体内抑制 CaP 细胞的致瘤性。在第 56 天的研究结束时,测量总循环血清 PSA 水平 (由植入的肿瘤细胞分泌)。在植入后第 56 天,在具有 LNCaP 肿瘤和 C4-2b 肿瘤的对照动物中观察到 PSA 水平分别在 11.95-12.79 ng/mL 之间。然而,Lupeol 处理的对应动物表现出降低的血清 PSA 水平,范围为 4.25-7.09 ng/mL。与对照相比,接受 Lupeol 处理的动物的肿瘤组织表现出血清 PSA 水平降低。

体外研究:
Lupeol 是一种有效的 AR 抑制剂,可以开发为处理人类前列腺癌 (CaP) 的潜在药物。Lupeol (10–50 μM) 处理 48 小时导致雄激素依赖性表型 (ADPC) 细胞的剂量依赖性生长抑制,即 LAPC4 和 LNCaP 细胞,IC50 分别为 15.9 和 17.3 μM。Lupeol 还抑制 22Rν_1 的生长,IC50 为 19.1 μM。此外,Lupeol 抑制 C4-2b 细胞的生长,IC50 为 25 μM。Lupeol 具有抑制 ADPC 和 CRPC 表型 CaP 细胞生长的潜力。已知通过激活 AR 的雄激素可以驱动 CaP 细胞的生长。
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