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编 号:F043339
分子式:C10H10O4
分子量:194.18
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生物活性:
Ferulic acid is a novel fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) inhibitor with IC50s of 3.78 and 12.5 μM for FGFR1 and FGFR2, respectively.

体内研究:
用 Ferulic acid (FA) 处理可有效抑制 FGF1 诱导的新血管形成。发现与用 DMSO 处理的对应物相比,Ferulic acid 的胃内给药显著抑制了肿瘤体积和肿瘤重量。此外,Ferulic acid 处理耐受性良好,赋形剂组和 FA 处理组的体重没有显著差异。口服 Ferulic acid (0.01、0.1、1 或 10 mg/kg) 可显著缩短强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中的不动时间,而在旷场试验中无影响。结果表明 Ferulic acid (0.001 mg/kg,po) 的给药增强了 Fluoxetine (HY-B0102) (5 mg/kg,po) 在 TST 中的抗抑郁样作用。

体外研究:
Ferulic acid (FA) 是一种新型成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂,对 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 分别为 3.78 和 12.5 μM。FeruLic acid 对 FGFR1 表现出很强的抑制活性,在 1 μM 时抑制率为 92%。在 5 至 40 μM 的 Ferulic acid 处理 24 小时后,FGF1 刺激的 HUVEC 的增殖显著降低。高达 20 μM 的 Ferulic acid 不会发挥显著的细胞活力,但与对照相比,超过 30 μM 的 Ferulic acid 在 HUVEC 中表现出细胞毒性作用。Ferulic acid 以剂量依赖性方式抑制 FGF1 诱导的 HUVEC 迁移和侵袭。Ferulic acid 显著抑制 FGF1 诱导的 PI3K 和 Akt 磷酸化。Ferulic acid 显著抑制 FGF1 刺激的 MMP-2 和 MMP-9 表达。
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