产品
编 号：F385008
分子式：C21H20ClN3O3S
分子量：429.92
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结构图
CAS No: 54301-15-4
产品详情
生物活性：
Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) is an inhibitor of topoisomerase II, and acts as an antineoplastic agent which can intercalates into the DNA of tumor cells.
体内研究：
在用不同剂量的 Amsacrine hydrochloride (0.5-12 mg/kg) 处理的动物中，微核多染红细胞的频率在 9 和 12 mg/kg 处理剂量下显著增加。此外，本研究首次证明 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率，而 Nocodazole 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率。
体外研究：
Amsacrine (mAMSA) 以浓度依赖性方式阻断 HEK 293 细胞和爪蟾卵母细胞中的 HERG 电流，IC50 值分别为 209.4 nM 和 2.0 μM。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 会导致激活 (-7.6 mV) 和失活 (-7.6 mV) 的电压依赖性发生负偏移。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对 HERG 电流的阻断与频率无关。使用不同浓度的 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对正常人淋巴细胞进行的体外研究表明，染色体畸变水平增加，范围从 8% 到 100%，并且 SCEs 增加，在研究的最低浓度 (0.005 μg) 下是正常值的 1.5 倍/mL) 至正常值 (0.25 μg/mL) 的 12 倍。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 诱导的 U937 细胞凋亡的特征是 caspase-9 和 caspase-3 激活、细胞内 Ca2+ 浓度增加、线粒体去极化和 MCL1 下调。Amsacrine 通过降低其稳定性诱导 MCL1 下调。此外，Amsacrine hydrochloride 处理的 U937 细胞显示出 AKT 降解和 Ca2+ 介导的 ERK 失活。
Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) is an inhibitor of topoisomerase II, and acts as an antineoplastic agent which can intercalates into the DNA of tumor cells.
体内研究：
在用不同剂量的 Amsacrine hydrochloride (0.5-12 mg/kg) 处理的动物中，微核多染红细胞的频率在 9 和 12 mg/kg 处理剂量下显著增加。此外，本研究首次证明 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率，而 Nocodazole 在体内有丝分裂期具有高致染色体断裂发生率和低致染色体断裂发生率。
体外研究：
Amsacrine (mAMSA) 以浓度依赖性方式阻断 HEK 293 细胞和爪蟾卵母细胞中的 HERG 电流，IC50 值分别为 209.4 nM 和 2.0 μM。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 会导致激活 (-7.6 mV) 和失活 (-7.6 mV) 的电压依赖性发生负偏移。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对 HERG 电流的阻断与频率无关。使用不同浓度的 Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 对正常人淋巴细胞进行的体外研究表明，染色体畸变水平增加，范围从 8% 到 100%，并且 SCEs 增加，在研究的最低浓度 (0.005 μg) 下是正常值的 1.5 倍/mL) 至正常值 (0.25 μg/mL) 的 12 倍。Amsacrine hydrochloride (mAMSA) 诱导的 U937 细胞凋亡的特征是 caspase-9 和 caspase-3 激活、细胞内 Ca2+ 浓度增加、线粒体去极化和 MCL1 下调。Amsacrine 通过降低其稳定性诱导 MCL1 下调。此外，Amsacrine hydrochloride 处理的 U937 细胞显示出 AKT 降解和 Ca2+ 介导的 ERK 失活。
产品资料
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