产品
编 号：F004861
分子式：C22H17N3O6
分子量：419.39
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CAS No: 1009817-63-3
产品详情
生物活性：
b-AP15 is a specific inhibitor of the deubiquitinating enzymes UCHL5 and Usp14.
体内研究：
b-AP15 (2.5 mg/kg) 在同源小鼠模型中抑制肿瘤生长，给药频率较低。我们使用 2-d-on、2-d-off 方案对患有 Lewis 肺癌 (LLC) 的 C57BL/6J 小鼠和使用 1-d-上，3-d 关闭时间表。b-AP15 在两种模型中均显著抑制肿瘤生长，C57BL/6J 小鼠的 T/C=0.16 (P≤0.01) 和 BALB/c 小鼠的 T/C=0.25 (P≤0.001)。在用 b-AP15 处理的 4T1 乳腺癌小鼠组中也观察到肺转移数量减少。
体外研究：
用指定浓度的 b-AP15 处理纯化的 19S 蛋白酶体 (5 nM)，并通过检测 Ub-AMC 裂解来确定 DUB 活性。IC50 值 (2.1±0.411 μM) 是使用非线性回归分析从 Graph Pad Prism 中的对数浓度曲线确定的。b-AP15 作为一类以前未确定的蛋白酶体抑制剂，可消除 19S 调节颗粒的去泛素化活性。b-AP15 抑制两种 19S 调节颗粒相关去泛素化酶、泛素 C 末端水解酶 5 (UCHL5) 和泛素特异性肽酶 14 (USP14) 的活性，导致聚泛素的积累。b-AP15 诱导的肿瘤细胞凋亡对 TP53 状态和凋亡抑制剂 BCL2 的过表达不敏感。使用 Ub-AMC 作为底物确定 b-AP15 抑制蛋白酶体去泛素化酶活性的能力。观察到 IC50 为 16.8±2.8 μM。b-AP15 是一种特异性 USP14 和 UCHL5 抑制剂，可阻断 MM 细胞的生长并诱导其凋亡。
b-AP15 is a specific inhibitor of the deubiquitinating enzymes UCHL5 and Usp14.
体内研究：
b-AP15 (2.5 mg/kg) 在同源小鼠模型中抑制肿瘤生长，给药频率较低。我们使用 2-d-on、2-d-off 方案对患有 Lewis 肺癌 (LLC) 的 C57BL/6J 小鼠和使用 1-d-上，3-d 关闭时间表。b-AP15 在两种模型中均显著抑制肿瘤生长，C57BL/6J 小鼠的 T/C=0.16 (P≤0.01) 和 BALB/c 小鼠的 T/C=0.25 (P≤0.001)。在用 b-AP15 处理的 4T1 乳腺癌小鼠组中也观察到肺转移数量减少。
体外研究：
用指定浓度的 b-AP15 处理纯化的 19S 蛋白酶体 (5 nM)，并通过检测 Ub-AMC 裂解来确定 DUB 活性。IC50 值 (2.1±0.411 μM) 是使用非线性回归分析从 Graph Pad Prism 中的对数浓度曲线确定的。b-AP15 作为一类以前未确定的蛋白酶体抑制剂，可消除 19S 调节颗粒的去泛素化活性。b-AP15 抑制两种 19S 调节颗粒相关去泛素化酶、泛素 C 末端水解酶 5 (UCHL5) 和泛素特异性肽酶 14 (USP14) 的活性，导致聚泛素的积累。b-AP15 诱导的肿瘤细胞凋亡对 TP53 状态和凋亡抑制剂 BCL2 的过表达不敏感。使用 Ub-AMC 作为底物确定 b-AP15 抑制蛋白酶体去泛素化酶活性的能力。观察到 IC50 为 16.8±2.8 μM。b-AP15 是一种特异性 USP14 和 UCHL5 抑制剂，可阻断 MM 细胞的生长并诱导其凋亡。
产品资料
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